发明名称 13–脱氧C–O七六–糖配基化合物之13–脱氧– 23氧基(酮基)及23–亚胺基衍生物
摘要
申请公布号 TW111514 申请公布日期 1989.04.11
申请号 TW076105850 申请日期 1987.10.01
申请人 氰胺公司 发明人 古洛.艾沙杜;杜纳德.约翰.法兰斯
分类号 A01N43/22;A61K31/35;C07D493/22 主分类号 A01N43/22
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种结构式(Ⅰ)之化合物: 其中R1为甲氧基或羟基;R2为异丙基或 另丁基;X为氧、NOR4,或N一NH R5;R4 为氢,C1一C6烷基、C1一C4 烷氧甲基、苯甲醯基、烯丙基、炔丙基、 苯基、CH2COO一(C1一C4)烷基、 N一(C1一C6烷基)胺甲醯基、N一(烯 丙基)胺甲醯基、N一(炔丙基)胺甲醯基 、N一(苯基)胺甲醯基、N一(氯苯基)胺 甲醯基、N一(二氯苯基)胺甲醯基、N一 ( 基)胺甲醯基、C1一C6烷醯基、氯乙 醯基、甲氧乙醯基、在苯环上任意地被一 个或两个卤素、C1一C4烷基、C1一C4 烷氧基或硝基取代之苯基乙醯基、在苯环 上任意地被一个或两个卤素、C1一C4烷 基、C1一C4烷氧基或硝基取代之苯氧基 乙醯基,或任意地被一个或两个卤素、C1 一C4烷基、C1一C4烷氧基或硝基取代 之苯甲醯基 C1-C6烷醣基、甲醯基、C1一C6烷基 、 一NR6R7,任意地被一个或两个卤 素、C1一C4烷基、C1一C4烷氧基或硝 基取代之苯甲醯基:R6及R7为氢或C1 一C6烷基;或任意地被一个或两个卤素 、C1一C6烷基、C1一C4烷氧基、或任 意地被一个或两个卤素、C1一C4烷基、 C1一C4烷氧基或硝基取代之苯基所取代 之苯基,R8为C1一C6烷基或任意地被 一个或两个卤素、C1一C4烷基、C1一 C6烷氧基或硝基取代之苯基;R9为C1 一C6烷基或任意地被一个或两个卤素、 C1一C4烷基、C1一C4烷氧基或硝基取 代之苯基;及其药学上及药理上可接受之 盐类。2.根据上述申请专利范围第1项之化合物, 其中R1为羟基;R2为异丙基或另丁基; O X为氧、NOR4. ∥ NNH-C- 一NR6R7.或NNHCH3:R4为C1 一C3烷基、N一(C1一C4烷基)胺甲醯 基、N一(苯基)胺甲醯基、N一(4一氯 苯基)胺甲醯基、N一(烯丙基)胺甲醯基 、N一( 基)胺甲醯基、C1一C4烷醯 基、氯乙醯基、甲氧基乙醯基、苯甲醯基 及氯苯甲醯基,R6及R7如申请专利范围 第1项所述;及其中R1为羟基;R2为异 丙基或另丁基;X为氧、NOR4. O NNH-C-NR6R7 NNH-O ∥ C-OR8 、R6.R7及R8如申谙专利范围第1项 所述。3.根据上述申请专利范围第1项之化合物, 其中R1为羟基;R2为另丁基及X为NO CH3;其中R1为羟基;R2为另丁基; X为氧;及其中R1为羟基;R2为另丁基 O ;及X为 ∥ NNH-C-NH24.一种局部或系统控制植物昆虫及保护农 作 物、树、灌木、贮存榖类及装饰物之方法 ,该方法之特征为使用般昆虫有效量之结 构式(Ⅰ)之化合物: 其中R1为甲氧基或羟基;R为异丙基或 另丁基;X为氧、NOR4,或N一NH R5;R4为氢,C1一C6烷基、C1一C4 烷氧甲基、苯甲醯基、烯丙基、炔丙基、 苯基、CH2COO一(C1一C4)烷基、 N一(C1一C4烷基)胺甲醯基、N一(烯 丙基)胺甲醯基、N一(炔丙基)胺甲醯基 、N一(苯基)胺甲醯基、N一(氯苯基)胺 甲醯基、N一(二氯苯基)胺甲醯基、N一 ( 基)胺甲醯基、C1一C6烷醯基、氯乙 醯基、甲氧乙醯基、在苯环上任意地被一 个或两个卤素、C1一C4烷基、C1一C4 烷氧基或硝基取代之苯基乙醯基、在苯环 上任意地被一个或两个卤素、C1一C4烷 基、C1一C4烷氧基或硝基取代之苯氧基 乙醯基,或任意地被一个或两个卤素、C1 一C4烷基、C1一C4烷氧基或硝基取代 之苯甲醯基 O S ∥ ∥ ; R5 为 C-NR6R7, C-NR6R7, O OO O ∥ ∥∥ ∣ C-OR8,CCNR6R7 , SR9, ∣ O C1一C6烷醯基、甲醯基、C1一C6烷基 NH 、∥ ,任意地被一个或两个卤 C-NR6R7 素、C1一C4烷基、C1一C4烷氧基或硝 基取代乏苯甲醯基;R6及R7为氢或C1 一C6烷基;或任意地被一个或两个卤素 、C1一C4烷基、C1一C4烷氧基、或任 意地筱一个或两个卤素、C1一C4烷基、 C1一C4烷氧基或硝基取代之苯基所取代 之苯基,R8为C1一C6烷基或任意地被 一个或两个卤素、C1一C4烷基、C1一 C6烷氧基或硝基取代之苯基;R9为C1 一C6烷基或任意地被一个或两个卤素、 C1一C4烷基、C1一C4烷氧基或硝基取 代之苯基;及其药学上及药理上可接受之 盐类。5.根据上述申请专利范围第4项之方法,其 中该化合物系R1为羟基;R2为另丁基; 及X为NOCH3。6.一种控制植物线虫之方法,该方法之 特征 为:施用杀线虫有效量之结构式(Ⅰ)之化 合物至植物叶片,其主长之土壤或其树干 中, 代之苯甲醯基;R6及R7为氢或C1一C6 烷基;或任意地被一个或两个卤素、C1 一C4烷基、C1一C4烷氧基、或任意地 被一个或两个卤素、C1一C4烷基、C1 一C4烷氧基或硝基取代之苯基所取代之 苯基,R8为C1一C6烷基或任意地被一 个或两个卤素、C1一C4烷基、C1一C6 烷氧基或硝基取代之苯基;R9为C1-C6 烷基或任意地被一个或两个卤素、C1一 C4烷基、C1一C4烷氧或硝基取代之苯 基;及其药学上及药理上可接受之盐类。7.根据上 述申请专利范围第6项之方法,其 中该化合物系R1为羟基;R2为另丁基; 及X为NOCH3。8.一种治疗、预防或控制温血动物体 内及/ 或体外寄生虫感染之组合物,该组合物之 特征为预防上、治疗上或药学上有效量之 结构式(Ⅰ)之化合物, 其中R1为甲氧基或羟基;R2为异丙基或 另丁基;X为氧、NOR4,或N一NH R5;R4为氢,C1一C6烷基、C1一C4 烷氧甲基、苯甲醯基、烯丙基、炔丙基、 苯基、CH2COO一(C1一C4)烷基、 N一(C1一C6烷基)胺甲醯基、N一(烯 丙基)胺甲醯基、N一(炔丙基)胺甲醯基 、N一(苯基)胺甲醯基、N一(氯苯基)胺 甲醯基、N一(二氯苯基)胺甲醯基、N一 ( 基)胺甲醯基、C1一C6烷醯基、氯乙 醯基、甲氧乙醯基、在苯环上任意地被一 个或两个卤素、C1一C4烷基、C1一C4 烷氧基或硝基取代之苯基乙醯基、在苯环 上任意地被一个或两个卤素、C1一C4烷 基、C1一C4烷氧基或硝基取代之苯氧基 乙醯基,或任意地被一个或两个卤素、C1 一C4烷基、C1一C4烷氧基或硝基取代 之苯甲醯基 O S ∥ ∥ R5为 C-NR6R7,C-NR6R7, O ' OO O ∥ ∣∥ ∣ C-OR8 CCNR6R7, SR9, ∣ O C1-C6烷醯基、甲醯基、C1一C6烷基 NH 、∥ 0 0 0 C-NR6R7 ,任意地被一个或两个卤素、C1一C4烷 基、C1一C4烷氧基或硝基取代之苯甲醯 基;R6及R7为氢或C1一C6烷基;或任 意地被一个或两个卤素、C1一C4烷基、 C1一C4烷氧基、或任意地被一个或两个 卤素、C1一C4烷基、C1一C4烷氧基或 硝基取代之苯基所取代之苯基,R8为C1, 一C6烷基或任意地被一个或两个卤素、 C1一C4烷基、C1一C4烷氧基或硝基取 代之苯基;R9为C1一C6烷基或任意地 被一个或两个卤素、C1一C4烷基、C1 一C4烷氧基或硝基取代之苯基;及其药 学上及药理上可接受之盐类。9.一种控制昆虫之 组合物,该组合物之特征 为:杀昆虫有效量之结构式(Ⅰ)之化合物 其中R1为甲氧基或羟基;R2为异丙基或 另丁基;X为氧、NOR4,或N一NH R5;R4为氢,C1一C6烷基、C1一C4 烷氧甲基、苯甲醯基、烯丙基、炔丙基、 苯基、CH2COO一(C1一C4)烷基、 N一(C1一C6烷基)胺甲醯基、N一(烯 丙基)胺甲醯基、N一(炔丙基)胺甲醯基 、N一(苯基)胺甲醯基、N一(氯苯基)胺 甲醯基、N一(二氯苯基)胺甲醯基、N一 ( 基)胺甲醯基、C1一C6烷醯基、氯乙 醯基、甲氧乙醯基、在苯环上任意地被一 个或两个卤素、C1一C4烷基、C1一C4 烷氧基或硝基取代之苯基乙醯基、在苯环 上任意地被一个或两个卤素、C1一C4烷 基、C1一C4烷氧基或硝基取代之苯氧基 乙醯基,或任意地被一个或两个卤素、C1 一C4醯基、C1一C4烷氧基或硝基取代 之苯甲醯基 O S ∥ ∥ ;R5 为 C-NR6R7, C-NR6R7, O OO O ∥ ∥∥ ∥ C-OR8,CCNR6R7, SR9, ∣ O C1一C6烷醯基、甲醯基、C1-C6烷基 NH 、∥ C-NR6R7 ,任意地被一个或两个卤素、C1一C4烷基、 基、C1-C4烷氧基或硝基取代之苯甲醯 基、C1一C4烷氧基、或任意地被一个或两个 卤素、C1一C4烷基、C1一C4烷氧基或 硝基取代之苯基所取代之苯基,R为C1 一C4烷基或任意地被一个或两个卤素、 C1一C4烷基、C1一4烷氧基或硝基取 代之苯基;R。为C1一C4烷基或任意地 被一个或两个卤素、C1一C4烷基、C1 一C4烷氧基或硝基取代之苯基;及其药 学上及药理上可接受之盐类及惰性载体。
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