| 主权项 |
1.下式之新颖的 吩骈-三氮唑骈-1,4 -二氮柒圜烯-2-羧酸醯胺: 在其中 R1代表氢, 任意被卤素取代之甲基,环 丙基,具有1至3个碳原子之烷氧基,卤 素; R1及R3它们可能相同或不同,代表氢, 具有1至4个碳原子之一个直链或支链之 烷基或羟烷基原子团,或此两原子团R2 与R3连同氮原子在一起代表一个五节或 六节环任意含有一个氮,氧或硫原子作为 另一个杂原子,该第二氮原子可经甲基所 任意取代; R4代表苯基或2-氯苯基;及 n代表0,1,2,3,4,5,6,7 或8等数目。2.根据申请专利范围第1项之I之新颖 的 吩骈-三氮唑骈-1,4-二氮柒圜烯- 2-羧醯胺,其中 R1.R2及R3悉如申请专利范围1项所 定义者; R4代表苯基或2-氯苯基及 n代表1,2或3之数目。3.根据申请专利范围第1项之 式I之新颖的 吩骈-三氮唑骈-1,4-二氮柒圜稀 -2-羧酸醯胺,其中 R1代表氢,任意被卤素取代之甲基,环 丙基,甲氧基,氯或溴; R2和R3代表氢、甲基、乙基、羟基乙基 、或连同氮原子而代表1,4-氧氮陆圜 ; R4代表2-氯苯基;及 n代表2之数目。4.2-[4-(2-氯苯基)-9-甲基-6 H- 吩骈[3,2-f]-[1,2, 4]三氮唑骈[4,3-a][1,4] 1,4-二氮柒圜烯-2-基]-乙烷- 1-羧酸1,4-氧氮基圜酯。5.2-[4-(2-氯苯基)-9-甲基-6 H- 吩骈[3,2-f]-[1,2, 4]三氮唑骈[4,3-a][1,4] 1,4-二氮柒圜烯-2-基]-乙烷- 1-羧酸二乙基醯胺。6.一类药剂,其含有式I化合物 作为有效物 质及惯用之赋形剂及/或载体。7.根据申请专利范 围第6项之药剂之制法, 特点在于将式I化合物与惯用之赋形剂及 /或载体一起加工。8.根据申请专利范围第1项之式 I化合物于 制备具有PAF拮抗效果之药用组合物的 用途。9.下式之新颖的 吩骈-三氮唑骈-1,4 -二氮柒圜烯-2-羧酸 其中 R1代表氢、任意被卤素取代之甲基,环 丙基,具有1至3个碳原子之烷氧基,卤 素,及 R4代表苯基或2-氯苯基;及 n代表,1,2,3,4,5,6,7或 8等数目之一。10. 根据申请专利范围第1项之式I之 新颖 的 吩骈-三氮唑骈-1,4-二氮柒烯 圜-2-羧酸醯胺之制法,其特点为使式 (Ⅱ)之羧酸: 其中R1和R4两原子团悉如申请专利范围 第1项所定义者, (a)与下式(Ⅲ)之胺在碳化二亚胺或羰基二 咪唑存在下于惰性有机溶剂 (例如二甲 基甲醯胺) 中及于0℃和反应混合物沸 点之间温度下起反应。 在式中R2及R3两原子团均如申请专利范 围第1项所定义者, (b) 以通常方式在惰性有机溶剂(例如四氢 喃)内于0℃和反应混合物沸点之间 温度下将式Ⅱ之羧酸转化成为醯基氯或 酸酐,彼等然后与所意欲之式Ⅲ之胺在 惰性有机溶剂(例如四氢 喃)内或若该 胺系液体则大致在周围温度和反应混合 物沸点间温度下反应。11. 根据申请专利范围第9 项之式Ⅱ之新颖 的 吩骈-三氮唑骈-1,4-二氮柒烯 圜-2-羧酸之制法 (a)使下式化合物: 在其中R4及n均系如申请专利范围第1 项所定义者及R代表一种低碳烷基原子团 者,于惰性有机溶剂(例如二氧陆圜)中, 在反应混合物之沸点下与下式化合物反应 : R1-CO-NH-NH2 在其中R1系如申请专利范围第1项所定 义者,或 (b)于惰性有机溶剂(例如四氢 喃)中,或 大致上在温度介于约60℃与反应混合物 之沸点间,利用加热使下式化合物: 在其中R,R4及n均系如申请专利范围 第1项所定义者,与下列二式之一的化合 物起反应: 在其中R1系如申请专利范围第1项所定 义者,在方法(a)或(b)之后,继于硷金属 盐(例如NaOH)之醇溶液内在温度介于 周围温度与反应混合物之沸点间行脱酯化 。12. 根据申请专利范围第9项之式Ⅱ之新颖 的 吩骈-三氮唑骈-1,4-二氮染烯 圜-2-羧酸之制法即使具有下式的化合 物于硷金属盐(列如NaOH)之醇溶液内 在温度于周围温度及反应混合物之沸点间 行脱酯化: 在其中R1,R4及n均系如申请专利范围 第1项所定义者而R代表一个低碳烷基原 子团。 |
