发明名称 1,3,5–三 烷衍生物及其医药组成物
摘要
申请公布号 TW110854 申请公布日期 1989.04.01
申请号 TW076104038 申请日期 1987.07.13
申请人 农药股份有限公司 发明人 内田又左卫门;平贺国和;永峰政志;井厚志
分类号 A61K31/385;C07D339/08;C07D409/06 主分类号 A61K31/385
代理机构 代理人 何金涂 台北巿大安区敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1﹒如下式(I)1,3,5 - 三 烷衍生物 式中R'为l:R2为氢,羟基,或咪唑基 ;或R2与R1 和其结合之碳原子间形成双 键;R3为氢,苯基,具有选自卤素,C1 -5烷基,C1-5卤烷基,C3-7 环烷基 ,羟基,C1-5烷氧基,(此时烷基部份 可取代着吗 代,N一C,_,烷基取代唯 啶基,C3-10烷基羰基,苯基或卤苯基) ,C3-7 环烷氧基,笨氧基(此时苯基部 分可取代着卤素,C1-5 烷基,或C1-5 烷氧基),苯硫基,苯亚磺醯,硝基,N ,N一C2 一8二烷胺基,吗 代,咪唑 基,苯基,卤苯基,苯烷基, 啶基之l -2个取代基之苯基, 啶基, 吩)基, 喃基,3,5一二甲基 唑基, 基, 菲基, 醯亚胺一1一基或苯氧苯基取代 之C1-5 烷基;或卤苯乙烯基;或R3与 R2一起形成C1-9 亚烷基;R4为氢,C 1-8烷基(此基可取代着卤素,C2-5 烷 氧叛基,羟叛基,羟基,或C1-5 山烷氧 基),C15-20 烯基,苯基具有自卤素 ,C1-6 烷基,C1-4 卤烷基,C1-5 烷 硫基,C2-6烷氧羰基,羟羰基,羟羰基 选出之1-2个取代基之苯基,或卤苯乙 烯基;或R4与R3和其结合之碳原子一起 形成芴一9一叉;1,m,及n分别为0 或1,2之整故;但当R3苯基时,R4 不为苯基。 2﹒如下式(Ia)1,3,5 - 三 烷衍生物 式中R2为氢,羟基或咪唑基;R3为苯基 ,从卤素,C1-5 烷基,吗 代及苯氧基 选出之1-2个基所取代之苯基,或3, 5一二甲基异 唑基;或R2与R3一起形 成C3-9 亚烷基;R4 为C1-6 烷基,苯 基,或卤苯基。 3﹒如下式(Ib)1,3,5 - 二 烷衍生物 式中R3为氢,苯基,从卤素,C1--5烷 基,C1-5烷基,C3-7 环烷基,羟基 ,C1-5烷氧基(此时烷基部分可取代着 吗 代,N一C1-3 烷基取代 啶基,.C 3-10烷氧羰基,苯基,或卤素基),C3 -7 环烷氧基,苯氧基(此苯基部分司取代 着卤素,,C1-5烷基或C1-6 烷氧基) ,苯硫基,苯亚磺醯,硝基,N一C2-8 二烷烷基,吗 代,咪挫基,苯基,卤苯 基,苯烷基, 啶基,选出之1-2个取 代基所取代之苯基,。 啶基, 吩基, 喃基,3,5一二甲基异 唑基,荼基, 菲基,被 醯亚胺一1一基,或苯氧苯基 所取代之C1-5 烷基,或苯乙烯基;R4 为氢,C1-8 烷基(可取代着卤素,C2_ 5 烷氧羰基,羟羰基,羟基,或C1-5 烷 氧基),C15-20次烯基,苯基,从卤素 ,C1-6烷基,C1-4 卤烷基,C1-5 烷 硫基,C2-6 烷氧羰基,羟羰基选出之1 -2个基所取代之苯基,或卤苯乙稀基., R4 与R3和其结合之碳原子一起形成芴一 9一叉,但当R3为苯基时,R4 不为苯基 。 4﹒依申请专利范围第3项之化合物,其中R 13为苯基,从卤素,C1-5 烷基,C1-5 烷氧基,硝基,C2 一9N,N一二烷胺 基,苯亚磺醯,C2-6 烷氧羰基C1-5 烷 氧基选出之1-2个基取代之苯基,R4 为C1--5烷基,苯基,被卤素,烷基所取 代之苯基,但当R3为苯基时,R4不为苯 基。 5﹒依申请专利范围第3项之化合物,其中R3 为可从卤素,C1-5 烷基,C1-5 烷氧 基选出之1-2个基取代之苯氧基所取代 苯基,R4 为C1-5 ,烷基,C5-5 烷氧羰 基一C1-5 ,烷基,羟羰基一C1-5 烷基或 C1-5一C1-5,烷基。 6﹒如下式(lc)1,3,5一二 烷衍生物 式中R3为卤苯基,或苯氧苯基,R4 为C 1-5 烷基,苯基,或卤苯基l,m及n为 0,1或2。 7﹒依申请专利范围第1或2项之化合物,其 中三 烷衍生物为2一{双(4一氯苯基) 羟甲基}一1,3,5一三 烷。 8﹒依申请专利范围第1或2项之化合物,其 中三 烷衍生物为2一{双(4一氯苯基) 羟甲基}一1,3,5一三 烷。 9﹒依申请专利范围第1或3项之化合物,其 中三 烷衍生物为2一{1一(4一笨氧 苯基)丙一1一叉}一1,3,5一三 烷。 10﹒依申请专利范围第1或3项之化合物, 其中三 烷衍生物为2一(4一氟,4' 一氯二苯甲叉)一 1,3,5一三 烷。 11﹒依申请专利范围第1或3项之化合物, 其中三 烷衍主物为2一(4一,4'一 二氟二苯甲叉)一 1,3,5一三 烷。 12﹒依申请专利范围第1或3项之化合物, 其中三 烷衍生物为2一(1一(4一苯 氧苯基)乙一1一叉)一1,3,5一三 ' 烷。 13﹒依申讲专利范围第1或3项之化合物, 其中三 烷衍生物为2一(1一(4一苯 氧苯基)丙一1一叉)一1,3,5一三 烷。 14﹒依申请专利范围第1或3项之化合物, 其中三 烷衍生物为2一1(1一(4一 苯氯苯基)一2一甲氧基)乙一1叉)一 1,3,5一三 烷。 15﹒依申请专利范围第1或3项之化合物, 其中三 烷衍生物为2一[1一(一(4 一苯氧苯基)苯基)丙一1-叉)一1,3 ,5一三 烷。 16﹒依申请专利范围第1或3项之化合物, 其中三 烷衍生物为2一[1一{4(2 一乙氧羰基一丙一2一氧基)苯基)乙一 1叉)一1,3,5一三 烷。 17﹒依申请专利范围第1或4项之化合物, 其中三 烷衍生物为2一(4,4,二氟 二苯甲叉)一 1,3,5一三 烷一5一 氧化物。 18﹒依申请专利范围第1或4项之化合物, 其中三 烷衍生物为2一(1一(4一苯 氧苯基)乙一1-叉)一1,3,5 - 三 烷一5一氧化物。 19﹒依申讲专利范围第1或4项之化合物, 其中三 烷衍生物为2一(1一4一苯氧 苯基)丙一1一叉)一1,3,5_三 烷一5一氯化物。 20﹒一种医药组成物,其中所含有效成分为 如下式(1)二 烷衍生物 式中R'为氢;R2为氢,羟基,或咪唑基 ;或R2与R1和其结合之碳原子间形成双 键;R3为氢,苯基,具有选自卤素,C1 -5 卤烷基,C1-5 卤烷基,C3-7 环烷 环烷基,羟基,C1-5 烷氧基,(此时烷 基部分可取代着吗 代,N一C1-3 烷基 取代 啶,C3-10烷氧羰基,苯基或卤 苯基),C3-7 环烷氧基,苯氧基(此时 笨基部分可取代着卤素,C1-5 烷基,或 C1-5 烷氧基),笨硫基,苯亚基磺醯, 硝基,N一C2-8 二烷胺基,吗 代,咪 唑基,苯基,卤苯基,笨烷基, 碇基之 1-2个取代基之苯基, 碇基, 吩基 , 喃基,3,5一甲基 唑基, 基, 菲基,故醯亚胺一1一基或笨氧苯基取代 之C1-5烷基;或卤苯乙烯基;或R3与 R2一起形成C1-9 亚烷基;R4为氢,C 1-8 烷基(此基可取代着卤素,C2-5烷 氧羰基,羟羰基,羟基,或C1-5 烷氧基 ),C15-20次烯基,苯基,具有自卤素 ,C1-6 ,C1-4卤烷基,C1-5 烷硫基 ,C2-6烷氧羰基,羟羰基选出之1-2 个取代基之苯基,或卤笨乙烯基;或R4 与R3和其结合之碳原子一起形成芴一9 一叉;lm,及n分别为0或1,2之整 数;但当R3为苯基时,R4 为苯基。 21﹒一种医药组成物,其中所含有效成分为 如下式(la)三 烷衍生物 式中R2为氨氢,羟基或咪唑基;R3为苯基 ,从卤素,C1-5 烷基,吗 代及苯氧基 选出之1-2个基所取代之苯基,或3, 5一二甲基异 唑基;或R2与R3一起形 成C3-9 亚烷基;R4为C1-6 烷基,苯 基,或卤苯基。 22﹒一种医药组成物,其中所含有效成分为 如下式(Ib)三 烷衍主物 式中R3为氢,苯基,从卤素,C1-5烷 基,C1-5 卤烷基,C3-7 环烷基,挫基 ,C1--5烷氧基(此时烷基部分可取代着 吗 代,N一C1-3 烷基取代 碇基,C 3-10烷氧羰基,苯基或卤苯基),C3-7 环烷氧基,苯氧基(此苯基部分可取代着 卤素,C1-5 烷基或C1-6 烷氧基),笨 硫基,苯亚磺醯,硝基,N,N一C2-8 二烷胺基,吗 代,咪唑基,苯基,卤苯 基,笨烷基, 啶基,选出之1-2个取 代基所取代之苯基, 啶基, 吩基, 喃基,3,5一二由基异 唑基,荼基, 菲基,被 醯亚胺一1一基,或苯氧苯基 所取代之C1-5烷基,或苯乙烯基;R4 为氢,C1-6 烷基(可取代着卤素,C2- 6 烷氧羰基,羟羰基,羟基,或C1-5 烷氧 基),C15-20次烯基,苯基,从卤素, C1-6 烷基,C1-4 卤烷基,C1-5 烷硫 基,C2-6 烷氧羰基,羟羰基选出之1- 2个基所取代之苯基,或卤苯乙烯基;R 4与 R3和其结合之碳原子一起形成芴一9 一叉。 23﹒依申请专利范围第22项之医药组成物, 其中R3为苯基,从卤素,C1-5烷基, C1-5 烷氧基,硝基,C,一9一N,N 一二烷胺基,苯亚磺醯,C2-6烷氧碳基 C1-5烷氧基选出之1-2个基取代之苯 基,R4 为C1-5 烷基,苯基,被卤素, 烷基所取代之苯基,但当R3为苯基时, R4不为苯基。 24﹒依申请专利范围第22项之医药组成物, 其中R3为可从卤素,C1-5 烷基,C1-5 烷 基选出之1-2个基取代之笨氧基所 取代之苯基,R4为C1-5 烷基,C2-5 烷氧羰基一C1-5 烷基,羟碳基一C1-5 烷基或C1-5 烷氧基一C1-5 烷基。 25﹒一种医药组成物,其中所含有效成分为 如下式(Ic)二 烷衍生物 式中R3为卤苯基,或苯氧苯基,R4 为C 1-5 烷基,苯基,或卤苯基,l,m及n 为0,1或2。 26﹒依申请专利范围第20或21项之医药组成 物,其中三 烷衍生物为2一(双(4一 氯苯基)羟甲基)一1,3,5一三 烷 。 27﹒依申请专利范围第20或21项之医药组成 物,其中三 烷衍生物为2一(双(4一 氯苯基)羟甲基)一1,3,5一三 烷 。 28﹒依申请专利范围第20或22项之医药组成 物,其中三 烷衍生物为2一(1(4一 苯氧苯基)内一1一叉)一1,3,5一 三 烷。 29﹒.依申请专利范围第20或22项之医药组成 物,其中三 烷衍生物为2一(4一氯一 4'一氟二苯甲叉)一1,3,5一三 烷。 30﹒依申请专利范围第20或22项之医药组成 物,其中三 烷衍生物为2一(4,4' 一二氟二苯甲叉一1,3,5一三 烷。 31﹒依申请专利范围第20或22项之医药组成 物,其中三 烷衍主物为2一(1一(4 一笨氧苯基)乙一1一叉)一1,3,5 一三 烷。 32﹒依申请专利范囤第20或22项之医药组成 物,其中三 烷衍生物为2一(1一(4 一苯氧苯基)内一1一叉)一1,3,5 一三 烷。 33﹒依申请专利范围第20或22项之医药组成 物,其中三 烷衍生物为2一[{1一( 4一苯氧苯基)一2一甲氧基}乙一1一 叉]一1,3,5一三 烷。 34﹒依申请专利范围第20或22项之医药组成 物,其中三 烷衍生物为2一[l一{( 4一(4一苯氧苯基}苯基)丙一1一叉] 一1,3,5一三 烷。 35﹒依申请专利范围第20或22项之医药组成 物,其中三 烷衍生物为2一[1一{ 4一(Z一乙氧羰基一丙一2一氧基)苯基 }乙一l一叉]一1,3,5一三 烷。 36﹒依申请专利范围第20或25项之医药组成 物,其中三 烷衍生物为2一(4,4' 一二氟二苯甲叉)1,3,5一三 烷一 5一氯化物。 37﹒依申请专利范围第20或25项之医药组成 物,其中三 烷衍生物为2一{1一(4 一苯氧苯基)乙一1一叉)一1,3,5- 三 烷一5一氧化物。 38.依申请专利范围第20或25项之医药组成 物,其中三 烷衍生物为2一{l一(4 一苯氧苯基)W一l一叉)一1,3,5 一三 烷一5一氧化物。
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