发明名称 左旋1,2-二羟基-3-叔丁胺基丙烷合成方法改进
摘要 本发明是在原有合成左施1,2-二羟基-3-叔丁胺基丙烷(I)路线上加以改进。在(-)步反应1,2,5,6-二异丙叉甘露醇用高碘酸钠氧化时减少水量配比,改用碳酸氢钠控制pH两步收率达80%比原来收率提高10%上,(I)可用做合成多种β-阻断剂的中间体。
申请公布号 CN1003711B 申请公布日期 1989.03.29
申请号 CN86108705.4 申请日期 1986.12.29
申请人 国家医药管理局天津药物研究院 发明人 王学知;康宁
分类号 C07C91/10;A61K31/13 主分类号 C07C91/10
代理机构 天津市医药管理局专利代理事务所 代理人 魏庭榕;何红玲
主权项 1、一种合成左旋1,2-二羟基-3-叔丁胺基丙烷(I)的方法,其特征在于;①特1,2,5,6-二异丙叉甘露醇(II)溶于水中,(II)与水之比为1∶4,用碳酸氢钠控制pH值达7以上,以高碘酸钠为氧化剂,并加入甲醇,甲醇与水的容积比为3∶8,氧化后得D-异丙叉甘油醛(III)。②将(III)与叔丁胺加成,在0℃下滤除几乎全部析出的碘酸钠,其滤液在钯/碳催化剂存在下进行氢化,并经盐酸水解得(I)。
地址 天津市南开区鞍山西道