发明名称 | 左旋1,2-二羟基-3-叔丁胺基丙烷合成方法改进 | ||
摘要 | 本发明是在原有合成左施1,2-二羟基-3-叔丁胺基丙烷(I)路线上加以改进。在(-)步反应1,2,5,6-二异丙叉甘露醇用高碘酸钠氧化时减少水量配比,改用碳酸氢钠控制pH两步收率达80%比原来收率提高10%上,(I)可用做合成多种β-阻断剂的中间体。 | ||
申请公布号 | CN1003711B | 申请公布日期 | 1989.03.29 |
申请号 | CN86108705.4 | 申请日期 | 1986.12.29 |
申请人 | 国家医药管理局天津药物研究院 | 发明人 | 王学知;康宁 |
分类号 | C07C91/10;A61K31/13 | 主分类号 | C07C91/10 |
代理机构 | 天津市医药管理局专利代理事务所 | 代理人 | 魏庭榕;何红玲 |
主权项 | 1、一种合成左旋1,2-二羟基-3-叔丁胺基丙烷(I)的方法,其特征在于;①特1,2,5,6-二异丙叉甘露醇(II)溶于水中,(II)与水之比为1∶4,用碳酸氢钠控制pH值达7以上,以高碘酸钠为氧化剂,并加入甲醇,甲醇与水的容积比为3∶8,氧化后得D-异丙叉甘油醛(III)。②将(III)与叔丁胺加成,在0℃下滤除几乎全部析出的碘酸钠,其滤液在钯/碳催化剂存在下进行氢化,并经盐酸水解得(I)。 | ||
地址 | 天津市南开区鞍山西道 |