发明名称 抗炎呋喃酮类
摘要 新呋喃酮化合物具有抗炎、免疫抑制和抗增生作用并用于治疗牛皮癣和改变钙体内平衡。
申请公布号 CN1031839A 申请公布日期 1989.03.22
申请号 CN88103421.5 申请日期 1988.06.08
申请人 阿勒根公司 发明人 约翰·N·邦菲利奥;迈克尔·E·加斯特;加里·C·M·李;伊利莎白·A·托尔曼
分类号 C07D307/32;C07D307/56;C07D409/12;A61K31/34;A61K31/38 主分类号 C07D307/32
代理机构 中国专利代理有限公司 代理人 马崇德;杨钢
主权项 1、制备下式的化合物的方法, <img file="881034215_IMG1.GIF" wi="519" he="375" />所述的方法包括在氧和一种引发剂存在下照射4-[R<sub>3</sub>-CH(OH)]-2-三甲基甲硅烷基呋喃, 式中:点线代表单键或双键, R<sub>1</sub>是氢, Z是-C(OR<sub>2</sub>)H-, R<sub>2</sub>是氢, R<sub>3</sub>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>直链烷基、苯基(C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>直链烷基或有1-6个非共轭双键的链烯基)、环己基(C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>直链烷基或有1-6个非共轭双键的链烯基)、苯基、环己基或苯并噻吩基(C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基或有1-6个非共轭双键的链烯基)、4-甲基-3-戊烯基、4-甲基-6-(2,6,6-三甲基环己-1-烯基)己-3-烯基、1-(2-乙烯基)-1,5,9-三甲基癸-4,8-二烯基、Y-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>或B-(直链C<sub>3</sub>-C<sub>14</sub>炔基), R<sub>4</sub>是氢、溴或氯,但当R<sub>3</sub>含有一个双键时它不是溴或氯, n是6-12, Y是OR<sub>5</sub>、CO<sub>2</sub>R<sub>6</sub>、叔丁基、叔丁基二甲基甲硅烷基、二苯基甲基、三苯基甲基、吡啶基、噻吩基、喹啉基、N-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基吡咯基、N-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基哌啶基,N-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基吡啶鎓卤化物或萘基, R<sub>5</sub>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>链烷酰基, R<sub>6</sub>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基, B是氢、苯基、吡啶基或萘基、当R<sub>2</sub>是氢和R<sub>3</sub>是 (CH<sub>2</sub>)<sub>11-15</sub>COOH时是所形成的一种内酯、在R<sub>3</sub>的定义中所述的苯基可由C<sub>1</sub>-C<sub>14</sub>烷基、链烯基、炔基或芳基、CO<sub>2</sub>R<sub>6</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基或卤所取代。
地址 美国加利福尼亚州