| 发明名称 | 特异的5-HT3拮抗剂的改进 | ||
| 摘要 | 本发明提供了二环羧酸酯和二环羧酰胺、它们的药用制剂和制备方法，以及它们在治疗哺乳动物的周期性偏头痛、呕吐、胃肠道疾病、精神分裂症或焦虑症中的应用。 | ||
| 申请公布号 | CN1031841A | 申请公布日期 | 1989.03.22 |
| 申请号 | CN88106592.7 | 申请日期 | 1988.09.07 |
| 申请人 | 伊莱利利公司 | 发明人 | 马林·洛伊斯·科恩;威廉·布赖恩特·莱斯菲尔德 |
| 分类号 | C07D453/02;C07D471/08;A61K31/49 | 主分类号 | C07D453/02 |
| 代理机构 | 中国专利代理有限公司 | 代理人 | 杨九昌 |
| 主权项 | 1、制备式I化合物或其药物上可接受的盐的方法，式I为： <img file="881065927_IMG1.GIF" wi="1000" he="388" />式中： Ra和Rb各自独立地为氢、甲基或乙基、或同与之连接的碳原子结合一起，形成C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基时，其前提是Ra和Rb不能同时都为氢； E是O、NH或S； R<sub>1</sub>和R<sub>1a</sub>各自独立地是氢、甲基、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)-S(O)t-、三氟甲基、氨基、羟基、(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>NSO<sub>2</sub>-或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)CONH-； m是1或2； t是0、1或2； Z是O或NH；以及 R<sub>2</sub>是奎宁环、奎宁环N-氧化物、1-氮杂二环[3、3、1]壬-4-基。 | ||
| 地址 | 美国印第安纳州 | ||