| 主权项 |
1.通式(1)化合物,及其生理上可接受之盐 及媒合物(例如水合物) 在其中 X代表C1-6次烷基链及 Y代表C1-4次烷基链,附带条件为: X及Y中碳原子总数不超过于8; Ar化表为以下各取代基之一个或多个取 代之苯基,此等取代基选自硝基,-(C H2)qR[其中R为C1-3烷氧基, NR3R4(其中R3及R4每个代表氢 原子,或C1-4烷基,或-NR3R4 形成一咯啶基、六氢 啶基、六次甲 工胺基、二氮六圜基、N一甲基六氢 啶 基、吗 基、类吗 基或 吗 基-NR5 COR6其中R5代表氢原子或C1-4 烷基,及R6代表氢原子或C1-4烷 基),及q系1或2],-(CH2)r R7]其中R7代表-NR5SO2R8 (其中R8代表C1-4烷基),-NR5 COCH2N(R5)2(其中每个R5 基代表氢原子或C1-4烷基),-C OR9(其中R9代表羟基,C1-4烷 氧基或-NR3R4),或-NR11R12 (其中R11及R12代表氢原子或C1-4 烷基,其中至少一个为羟基,或-NR3 R4基取代之C1-4烷基),及r系 0或1],一O(CH2)qCOR9( 其中q及R9为如上所定义),或一O( CH2)tR13[其中R13代表羟基,一 NR3R4,及t为2];及R1与R2 每个代表氢原子或C1-3烷基,而以在 R1及R2中碳原子总数不超过4为条件 。2.根据上述申请专利范围第1项之化合物, 其中在-X-及-Y-链中碳原子之总数 为4,5,6或7。3.根据上述申请专利范围第1项之化合 物, 其中X代表-(CH2)3-或-(CH )4-,及Y代表-CH2-,-(C2 H2)2-或-(CH2)3-。4.根据上述申请专利范围第1项之化 合物, 其中R1及R2均为氢原子,或R1为氢 原子而R2为C1-3烷基之化合物。5.根据上述申请专 利范围第1,2,3或4 项之化合物,其中Ar代表为以下各取代 基取代之苯基:-(CH2)qR[其中 R代表C1-3烷氧基,二C1-4烷基 胺基,吗啡 基,-NHCOR6(其中 R6为C1-4烷基),及q为1或2] ,-[CH2)rR7[其中R7代表- NR5SO2R8(其中R5代表氢或甲 基,及R8代表C1-4烷基,-NHC OCH2N(R5)2(其中两个R5代 表C1-4烷基),-COR9(其中R9 代表C1-4烷氧基,胺基,二C1-4 烷基胺基,吗福 基,-NR11R12( 其中R11及R12(其中R11及R12之一个 或两个代表为羟基或二C1-4烷基胺基 取代之C2-4烷基及另一个代表氢原子 ),及r为0或1], -OCH2COR9(其中R9为二C1-4 烷基胺基,或 -O(CH2)2R13(其中R13为二C1-4 烷基胺基)者。6.通式(1a)之化合物,及其生理上可 接受盐 及媒合物 在其中 X代表C3-4次烷基链及 Y代表C1-3次烷基链,而以在X及Y 中碳原子总数为5或6为条件;及 Ar化表为选自以下之取代基取代之苯基 ,此等取代基为C1-4烷氧甲基,吗福 甲基,二C1-4烷基胺基C1-2烷 基,-(CH2NHCOR6(其中R6 为C1-4烷基,NR5SO2R6(其 中R5为氢或甲基,及R6为C1-4烷 基),-NHCOCH2N(R5)2( 其中两者R5代表C1-4烷基),-C OR9(其中R9为羟基,C1-4烷氧 基,胺基二C1-4烷基胺基,或吗福 基),-CH2COR9(其中R9为胺 基或二C1-4烷基胺基),-NR11R12 (其中R11及R12均代表羟基C2-4 烷基),二C1-4烷基胺基乙基胺基, -OCH2COR9(其中R9为二C1-4 烷基胺基);或-O(CH2)2R13 (其中R13为二C1-4烷基胺基)。7.根据上述申请专利 范围第6项之化合物, 其中A代表为选自以下各取代基取代之苯 基,此等取代基为-CH2NHCOR6 (其中R6为甲基),-NHSO2R8 (其中R8为甲基),-COR9(其中 R9为羟基,乙氧基,胺基或吗福 基) ,或-CH2COR9(其中R9为胺基 或二甲基胺基)者。8.下列化合物及其生理上可接 受盐及媒合物 : 4-[3-[[6-[[2-(4-胺基 -3,5-二氯苯基)-2-羟基乙基] 胺基]己基]-氧]丙基]苯甲醯胺, 4-[3[[6-[[[4-胺基-3, 5-二氯苯基)-2-羟基乙基]胺基] 己基]氯]丙基]苯甲酸乙酯;N-[[ 3-[3-[[6-[[2-(4-胺基 -3,5-二氯苯基)-2-羟基乙基] 胺基]氧]丙基]苯基]甲基]乙醯胺, 4-[4-[5-[[2-(4-胺基- 3,5-二氯苯基)-2-羟基乙基]胺 基]戊氧基]丁基]-N,N-二甲基苯 乙醯胺, 4-[3-[[6-[[2-(4-胺基 -3,5-二氯苯基)-2-羟基乙基] 胺基]己基]氧]丙基]苯甲醯胺, 4-[4-[3-[[6-[[2-(4 -胺基-3,5-二氯苯基)-2-羟基 乙基]胺基]己基]氧]丙基]苯甲醯胺 ,吗福 ; N-[4-[3-[[6-[[2-(4 -胺基-3,5-二氯苯基)-2-羟基 乙基]胺基]己基]氧]乙基]苯基]甲 磺醯胺, [4-[3-[[6-[[2-(4-胺 基-3,5-二氯苯基)-2-羟基乙基 ]胺基]己基]氧]丙基]苯甲醯胺9.根据上述申请专利 范围第1项所定义之化 合物或其生理上可接受之盐及媒合物合物 (例如水合物)之方法,该方法包括: (1a)为制造式(I)其中R1为氢原子之 化合物,使下列通式(Ⅱ)之胺 (在其中R14为氢原子或保护基及R15为 氢原子)利用通式(Ⅲ)之烷化剂烷化 (在其中L为脱离基,及R2,X,Y与 Ar为如上所定义),随后如果需要将任 何存在之保护基除去;或 (2)使下列通式(Ⅵ)之中间物还原 (或)胺基取代基被保护,而以R14及R16 之至少一个代表保护基或Ar含有保护 基为条件,或者 (4)为制造式(I)其中Ar代表为一( CH2)rCOR9(其中r为如上定义 及R9为羟基)取代之苯基之化合物,将 式(I)其中R9代表C1-4烷氧基之 相对应化合物水解;如果需要时将所得通 式(I)化合物或其盐转化为其生理上可 接受之盐或媒合物。10.药物组合物,该组合物包括 至少一种如 申请专利范围第1项所定义之通式(I) 化合物或其生理上可接受盐或媒合物,及 生理上可接受之载体或赋形剂。 |
