发明名称 新颖黄嘌呤衍生物
摘要
申请公布号 TW110053 申请公布日期 1989.03.21
申请号 TW076105089 申请日期 1987.08.29
申请人 山德士药厂 发明人 佐丹.洛.基士;约翰.莫里
分类号 A61K31/52;C07D473/06 主分类号 A61K31/52
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.式I化合物 式中R1为C1-4烷基,C3-4烯基 或(C3-5环烷基)一甲基,R2 为C1-4烷基,[羟基-或(C1-4 烷氧基)-取代之C1-3烷基 ]-甲基,(C3-5环烷基)-甲 基或式A之基团 式中X为-CH2-或-O-, R3及R4各为氢,羟甲基,甲氧基 甲基或N,N-二甲基胺基甲醯氧甲 基, R5为羟基或甲氧基, R6为氢,羟基,甲氧基或卤素且 R7为位于第2-或3-位置之羟基 ,甲氧基或卤素,或结合R5成3, 4-甲二氧基,或结合R6成2,3 -甲二氧基,或其生理学上可水解及 合格之酯。2.根据上述申请专利范围第1项之化合 物或 酯,其中R3为氢,R5为CH3O-, R6为氢且R7为CH3O-(位于第3 位置),且 (a)R1为CH3-,R4为氢且R2为C H3-,CH3O-(CH2)2-, HO-(CH2)2; -CH2-或CH2-CO-O-(CH2) 2-;或 (b)R1为CH2=CH-CH2-,R4 为氢且R2为CH3O-(CH2)2 -,HO-(CH2)2或 -CH2-;或 (c)R1为 CH2-,R4为氢且R2为CH3O- (CH2),-或 -CH2-;或 (d)R1为CH3,R4HOCH2-且R2 为CH3-,HO-(CH2)2- 或 -CH2-;或 (e)R1为CH3-R4为CH3O-CH2 -且R2为HO-(CH2)2-; 或 (f)R1为CH3-,R2为CH3O-( CH2)2-且R4为CH3-CO- O-CH2-或(CH3)2N-CO -O-CH2-;或 (g)R1为CH2=CH-CH2-,R2 为 -CH2-且R4为CH3-CO-O- CH2-或HO-CH2-;或其中 R3为氢,R5为CH3O-,R6为氢 且R7为CH3O-(位于第2位置)且 (h)R1为CH3-,R2为CH3O-( CH2)2-且R4为氢。3.根据上述申请专利范围第1项之 化合物, 其中 R1为CH3-,R2为CH3O-(C H2)2-R3为氢, R4为HO-CH2-,R5为CH3O -,R6为氢且 R7为CH3O-(位于第3位置)。4.根据上述申请专利范围 第1项之化合物, 其中R1为CH3-,R2为CH3O- (CH2)2-R3为氢,R4为CH3 O-CH2-,R5为CH3O-,R6 为氢且R1为CH3O-(位于第3位置 )。5.根据上述申请专利范围第1项之化合物, 其中-C(R)3R4-为(R)-CH (CH2OH)-,(R)-CH(CH2 OCH3)-或(R)-CH[CH2 -O-CO-N(CH3)2]-或其生 理学上可水解及合格之酯。6.根据上述申请专利 范围第3项之化合物, 其中-C(R3)R4-为(R)-CH (CH2OH)-。7.根据上述申请专利范围第4项之化合物, 其中-C(R3)R4-为(R)-CH (CH2OCH3)-。8.一种药用组合物,包括治疗有效量之如 申 请专利范围第1项之化合物或其药理学上 可水解及可接受酯,以及制药上合格之稀 释剂或载剂。
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