| 摘要 |
Des dérivés ester transitoires lipophiles de timolol sont représentés par la formule générale (I), où R1 représente un groupe alkyle à chaîne ramifiée substitué ou non substitué, un groupe alkényle à chaîne droite ou ramifiée, un groupe aryle, un groupe aralkyle ou un groupe cycloalkyle, un anneau hétérocyclique aromatique substitué ou non substitué à 5 ou 6 éléments, qui contient un ou deux hétéroatomes choisis dans le groupe composé d'azote, d'oxygène et de soufre, ou un groupe substitué ou non substitué représenté par la formule R2-O-, où R2 représente un groupe alkyle, aryle, aralkyle ou cycloalkyle, ou par la formule R'2-CONH, où R'2 représente un groupe alkyle, aryle, aralkyle ou cycloalkyle. Sont également décrits des sels d'addition d'acide non toxiques et pharmaceutiquement acceptables desdits dérivés, ainsi que des formes promédicamenteuses du médicament timolol anti-glaucome, qui sont également utiles pour traiter le glaucome et les augmentations de pression intra-oculaire et qui présentent des caractéristiques d'absorption cornéenne améliorées et/ou des caractéristiques d'absorption conjonctivales retardées, permettant ainsi l'utilisation de doses de ces dérivés plus petites par rapport au timolol, ce qui réduit la concentration de timolol systémique tout en produisant le même effet thérapeutique. |
