| 主权项 |
1、制备式(Ⅴ)化合物的方法， <img file="881042277_IMG1.GIF" wi="975" he="700" />式中： R<sub>1</sub>为C<sub>1-5</sub>烷基： R′<sub>2</sub>为选自H、CH<sub>3</sub>、OSi(Me)<sub>2</sub>t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>或 CH<sub>2</sub>OSi(Me)<sub>2</sub>t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>； R<sub>3</sub>为H或C<sub>1-3</sub>烷基； R<sub>4</sub>为C<sub>3-5</sub>烷基； R<sub>5</sub>为C<sub>1-3</sub>烷基；和 R′<sub>8</sub>选自H或OSi(Me)<sub>2</sub>t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>或 CH<sub>2</sub>OSi(Me)<sub>2</sub>t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>；条件是R′<sub>2</sub>或 R′<sub>8</sub>中至少有一个是H； a，b和c各自代表单键或a，b和c之一代表双键或者a和c都代表双键； 该方法包括： (A)式(Ⅲ)的化合物在惰性气氛中与烷基胺R<sub>4</sub>NH<sub>2</sub>反应，随后用叔丁基二甲基甲硅烷基氯和咪唑保护羟基： <img file="881042277_IMG2.GIF" wi="644" he="688" />式中R<sub>2</sub>为选自H、CH<sub>3</sub>、-OH、或-CH<sub>2</sub>OH的基； R<sub>8</sub>是选自H或CH<sub>2</sub>OH的基，条件是R<sub>2</sub>或R<sub>8</sub>中至少有一个为H；然后， (B)用式M<sup>+</sup>N<sup>-</sup>R<sub>6</sub>R<sub>7</sub>的氨基碱金属处理，其中M<sup>+</sup>是钠、钾或锂的阳离子，R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>各自为C<sub>1-3</sub>烷基，或R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>与和它们相连的氮一起形成5或6员杂环；而后与R<sub>5</sub>X反应，此处X为氯、溴或碘。 |
