ONE-STEP POLYMERIZATION OF POLYANHYDRIDES

摘要

Procédé de synthèse de polyanhydrides en solution en utilisant des agents de couplage et un accepteur d'acide éliminable pour effectuer une polymérisation en une étape d'acides dicarboxyliques. Ces agents de couplage utilisés dans le procédé sont le phosgène, le diphosgène et les chlorures d'acide. Des accepteurs d'acide insoluble comprennent des polyamines insolubles et des polyamines réticulés tels que le polyéthylèneimine et le polyvinylpyridine et des bases inorganiques telles que K2CO3, Na2CO3, NaHCO3 et CaCO3. Le seul sous-produit formé est un accepteur d'acide-acide chlorhydrique éliminable. Des exemples dérivent la polymérisation de polyanhydrides très purs utilisant un phosgène, un diphosgène ou un chlorure d'acide en tant qu'agent de couplage, en combinaison soit avec un accepteur d'acide insoluble soit avec un accepteur d'acide soluble dans un solvant où le polymère ou sous-produit de la polymérisation est insoluble. Une application particulièrement importante de ces polyanhydrides est la formation de dispositifs d'admministration de médicaments contenant des composés bioactifs. Le procédé est également utile dans la polymérisation d'acide dicarboxylique y compris des dipeptides thermodépendants de l'acide glutamique ou de l'acide aspartique.