Cyctostatic anthracyclin derivatives.

摘要

Die Erfindung betrifft neue zytostatisch wirksame Anthracyclinderivate und -konjugate der nachfolgenden allgemeinen Formel I, <IMAGE> welche gegebenenfalls als Salz einer anorganischen oder organischen Säure vorliegen, in der die Reste folgende Bedeutung haben: A ist ein Anthracyclinon der allgemeinen Formel II oder III, <IMAGE> M ist eine Struktur der allgemeinen Formel IV oder V, <IMAGE> und a und b sind gleichartige oder verschiedenartige substituierte oder unsubstituierte Alkylreste aliphatischer oder benzylaromatischer Natur oder a und b bilden, zusammen mit dem N-Atom, einen gegebenenfalls substituierten heterozyklischen Ring, wobei in den Formeln II und III R¹ Wasserstoff oder eine Hydroxygruppe, R² Wasserstoff oder eine Hydroxy- oder eine Methoxygruppe, R³ Wasserstoff oder eine Hydroxygruppe, R<4> Wasserstoff oder eine Hydroxygruppe, R<5> CH2CH3, COCH3 oder eine Strukrur der Formel COCH2OCOR, wobei R zusammen mit der Carbonylgruppe die Acylfunktion einer einbasigen oder einer α,ω-zweibasigen aliphatischen Carbonsäure oder einer Aminosäure darstellt, X Wasserstoff, eine Hydroxy- oder eine Methoxycarbonylgruppe oder ein Rest der Formel VI <IMAGE> und Y ein Rest der Formel VI ist, wobei in den Formeln IV und V der Rest Z Wasserstoff oder eine Methyl-, Hydroxy-, Methoxy-, Acetoxy-, Nitro- oder Cyanogruppe oder ein Chlor- oder Bromatom sein kann und wobei in Formel V der Rest P ein Protein- oder Peptid-Rest, ein Immunglobulin oder Immunglobulin-Rest, ein monoklonaler Antikörper oder ein Fab-, Fab'- oder F(ab')2-Fragment oder ein Hormon-, Lectin- oder Wachstumsfaktorrest sein kann, wobei P gegebenenfalls weitere Anthracyclinderivate der beanspruchten gekoppelten Art tragen kann, sowie Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung in Arzneimitteln.