取代的乙烯基头孢菌素类化合物及其制备方法和作为药物的应用

摘要

如下式所示的β-内酰胺化合物及其盐，式中R¹、R²、R³和R⁴各自代表氢或一种不同的有机基团，R⁵为卤素，CN，CF₃，COOH，烷氧羰基，烷基或芳基磺酰基，烷基或芳基磺酰氧基，任意取代的H₂SO₂-；或任意取代的环烷基，环烷基烷基，炔烃基，芳基或杂环基。

主权项

1、通式(Ⅰ)所示β-内酰胺化合物及其盐，通式(Ⅰ)为： 式中：R¹代表氢，或者代表具有多至10个碳原子的直链或支链或环化烷基或链烯基，并且上述基团可由下述取代基或式-NR⁶R⁷基团取代，这些取代基包括：卤素，羟基，带有多至6个碳原子的烷氧基，氰基，磺基，带有多至6个碳原子的烷基磺酰基或任意取代的芳基， 其中：R⁶和R⁷彼此相同或不同，并代表氢，多至8个碳原子的烷基，带有6至12个碳原子的芳基，带有7至14个碳原子的芳烷基，多至7个碳原子的酰基或氨基保护基，或 R¹代表带有6至12个碳原子并可由下列基团取代的芳基，这些取代基包括：卤素，氰基，硝基，各自带有多至6个碳原子的烷基，烷氧基或烷硫基，三氟甲基或三氟甲氧基，或者R¹代表卤素，各自带有多至8个碳原子的烷氧基，烷硫基或烷磺酰基，巯基，羟基，苯硫基，苯氧基，苄硫基，苄氧基，磺基，氨磺酰基，-PO(OH)₂，-NHNH₂，-NHOH，胍基，脒基，杂环基，杂环硫基或杂环氧基，这些杂环基包括：吡咯基，吡咯烷基，吡唑基，咪唑基，吡啶基，哒嗪基，嘧啶基，吡嗪基，喹啉基，异喹啉基，吲啉基，吲哚基，喹喔啉基，喹唑啉基，哌啶基，吗啉基，哌嗪基，硫代吗啉基，呋喃基，噻吩基，噁唑基，噻唑基，异噁唑基，噻二唑基，三唑基，四唑基，而这些杂环本身可由甲基，甲氧基或卤素取代，或者R¹代表式-NR⁶R⁷基团， 其中：R⁶和R⁷的定义如前所述， R²代表氢，各自带有多至8个碳原子的烷基，烷氧基或烷硫基，三氟甲基，三氟甲氧基，羟基，巯基，硝基，氰基，卤素或氨基， R³代表氢，或代表氨基保护基， R⁴代表氢或者代表羧基保护基，或代表在体内可以断键的酯，并且， R⁵代表卤素，氰基，三氟甲基，羧基，多至8个碳原子的烷氧羰基，各自带有多至8个碳原子的烷基磺酰基或烷基磺酰氧基，苯磺酰基，甲苯磺酰基，苯磺酰氧基，甲苯磺酰氧基，氨磺酰基，或各自在每个烷基中带有多至6个碳原子的二烷基氨基磺酰基，或者R⁵代表带有3至8个碳原子并可由下述取代基代的环烷基，所说取代基包括：各自带有多至6个碳原子的烷基，烷氧基或烷氧羰基，羧基，氨甲酰基，卤素，氰基或苯基，或者R⁵代表带有3至6元环并有4至10个碳原子的环烷基烷基，或者R⁵代表带有多至8个碳原子的直链或支链炔烃基，并且该炔烃基可由下列取代基取代：含6至12个碳原子的芳基，羧基或含有多至8个碳原子的烷氧基羰基，或由卤素取代，或者R⁵代表含有6至12个碳原子并可由下列取代基取代的芳基，这些取代基包括：卤素，氰基，硝基，三氟甲基，三氟甲氧基，三氟甲硫基，或各自含有多至6个碳原子的烷基，烷氧基或烷硫基，或者R⁵代表下列杂环基之一，这些杂环基包括：噻吩基，呋喃基，吡啶基，氧化吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，哒嗪基，吡唑基，咪唑基，三唑基，四唑基，噁唑基，噻唑基或噻二唑基，所述杂环基可由下列取代基取代，这些取代基包括：各自含有多至6个碳原子的烷基或烷氧基，卤素，硝基或氰基，或者R⁵代表式-NR⁸R⁹，-CH₂-R¹⁰或-S-R¹¹基团之一， 其中：R⁸和R⁹彼此相同的或不同，并代表氢，多至6个碳原子的烷基，含6至12个碳原子的芳基，含7至14个碳原子的芳烷基，含多至7个碳原子的酰基或氨基保护基， 或者其中：R⁸或R⁹与氮原子一起形成5至7元环，该环可插入O，S，NH，带有多至4个碳原子的N-烷基或N-苯基， R¹⁰代表下列杂环基之一，这些杂环基包括：噻吩基，呋喃基，吡啶基，氧化吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，哒嗪基，吡唑基，咪唑基，三唑基，四唑基，噁唑基，噻唑基或噻二唑基，上述杂环基可由下列取代基取代，这些取代基是：各自含有多至6个碳原子的烷基，烷氧基或烷硫基，卤素，硝基，氰基，三氟甲基或三氟甲氧基，并且R¹¹代表下列杂环基之一，这些杂环基包括：噻吩基，呋喃基，吡啶基，氧化吡啶基，嘧啶基，咪唑基，三唑基，噁唑基和噻二唑基，上述杂环基可由下列取代基取代，这些取代基是：各自含有多至6个碳原子的烷基或烷氧基，卤素，三氟甲基，三氟甲氧基，硝基或氰基。