发明名称 Tricyclic pyridone derivatives.
摘要 <p>Die Verbindungen der Formel &lt;IMAGE&gt; worin Ra eine gegebenenfalls durch Halogen, Trifluormethyl, Nitro, Alkyl oder Alkoxy substituierte Phenyl-, Pyridyl- oder Thienylgruppe, Rb und Rc zusammen mit dem mit &alpha; bezeichneten Kohlenstoffatom eine gegebenenfals durch Halogen, Trifluormethyl, Alkyl, Alkoxy, Nitro, Amino oder mono- oder di Alkylamino substituierte Gruppe der Formel &gt;C&alpha;-S-CH=CH- (a), &gt;C&alpha;-CH=CH-S- (b) oder &gt;C&alpha;-CH=CH-CH=CH- (c), Rd die Gruppe der Formel -(A¹)m-(CO)n-(Q¹A²)q-R¹, m, n und q je die Zahl 0 oder 1, A¹ Alkylen, A² Alkylen, eine direkte Bindung oder die Gruppe -CO-, Q¹ ein Sauerstoffatom oder die Gruppe -NR²-, R¹ Wasserstoff, Hydroxy, Cyano, Nitro, Halogen, Alkoxy, Alkyl, Alkoxycarbonyl, Aryl, -NR³R&lt;4&gt; oder einen über ein Kohlenstoffatom gebundenen, 5-gliedrigen, gegebenenfalls durch eine oder zwei Alkylgruppen und gegebenenfalls durch eine -Cycloalkyl-, Hydroxy-, Alkoxy-, Alkanoyloxy-, Hydroxyalkyl-, Alkoxyalkyl-, Alkanoyloxyalkyl-, Alkoxycarbonyl-, Alkanoyl-, Carbamoyl-, mono- oder di Alkylcarbamoyl-, Oxo- oder Alkylendioxygruppe substituierten, gesättigten, partiell ungesättigten oder aromatischen Heterocyclus, R² Wasserstoff, Alkyl oder Aryl, R³ und R&lt;4&gt; je Wasserstoff, Alkyl, Alkoxyalkyl, Dialkoxyalkyl, Alkylendioxyalkyl, Cyanoalkyl, Halogenalkyl, Hydroxyalkyl, Dihydroxyalkyl, Alkanoyl, Alkoxycarbonyl oder eine gegebenenfalls durch Hydroxy, Alkoxy, Alkanoyloxy, Hydroxyalkyl, Alkoxyalkyl, Alkanoyloxyalkyl, Oxo, Carbamoyl, mono- oder di Alkylcarbamoyl oder durch Alkylendioxy substituierte (C3-7)-Cycloalkylgruppe oder R³ und R&lt;4&gt; zusammen mit dem Stickstoffatom einen 3- bis 7-gliedrigen, gegebenenfalls durch eine oder zwei Alkylgruppen und gegebenenfalls durch eine oder zwei Hydroxy-, Alkoxy-, Alkanoyloxy-, Hydroxyalkyl-, Alkoxyalkyl-, Alkanoyloxyalkyl-, Alkoxycarbonyl-, Alkanoyl-, Carbamoyl-, mono- oder di Alkyl carbamoyl-, Oxo- oder Alkylendioxygruppen substituierten, gesättigten N-Heterocyclus, der als Ringglied noch ein Sauerstoff- oder Schwefelatom oder die Gruppe &gt;N-R&lt;5&gt; enthalten kann, und R&lt;5&gt; Wasserstoff, Alkyl, Hydroxyalkyl, Alkoxyalkyl, Alkanoyloxyalkyl, Alkanoyl, Alkoxycarbonyl, Carbamoyl oder mono- oder di Alkylcarbamoyl, Re Wasserstoff, Alkyl, Alkanoyl, Arylcarbonyl, ArylAlkanoyl, Aryl-Alkyl oder Alkenyl und Rf Wasserstoff oder Alkyl bedeuten, besitzen wertvolle pharmakologische Eigenschaften. Sie sind insbesondere muskelrelaxierend, sedativ-hypnotisch, anxiolytisch und/oder antikonvulsiv wirksam und können bei der Bekämpfung oder Verhütung von Muskelspannungen, Spannungszuständen , Schlaflosigkeit, Angstzuständen und/oder Konvulsionen verwendet werden.</p>
申请公布号 EP0294599(A2) 申请公布日期 1988.12.14
申请号 EP19880107444 申请日期 1988.05.09
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AKTIENGESELLSCHAFT 发明人 WIDMER, ULRICH, DR.
分类号 A61K31/495;A61K31/50;A61K31/5025;A61P21/02;A61P25/20;A61P25/22;C07D471/04;C07D495/04;C07D495/14 主分类号 A61K31/495
代理机构 代理人
主权项
地址