| 发明名称 | 制备1，4-二取代的哌嗪类化合物的方法 | ||
| 摘要 | 以式(I)表示的新的1，4-二取代的哌嗪类化合物及其盐，它们可以用作为血小板活化因子的拮抗剂，其中A为稠合多环烃基， R为由低级烷氧基取代的苯基， X为亚甲基、羰基或硫代羰基， m为2或3。 | ||
| 申请公布号 | CN88101588A | 申请公布日期 | 1988.11.23 |
| 申请号 | CN88101588 | 申请日期 | 1988.03.24 |
| 申请人 | 武田药品工业株式会社 | 发明人 | 杉原弘贞;伊藤克已;西川浩平 |
| 分类号 | C07D247/00;A61K31/395;A61K31/495 | 主分类号 | C07D247/00 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人 | 戴真秀 |
| 主权项 | 1、制备式(Ⅰ)化合物或其盐的方法， <img file="88101588_IMG2.GIF" wi="1173" he="280" />其中A为稠合多环烃基， R为由1～5个低级烷氧基取代的苯基， X为亚甲基，羰基或硫代羰基，并且 m为2或3， 该方法包括 (a)使式(Ⅲ)化合物与式(Ⅱ)化合物反应，或与式(Ⅳ)化合物反应，得到式(Ⅰ)化合物， <img file="88101588_IMG3.GIF" wi="1100" he="293" />式(Ⅲ)中，R、X和m的定义同上， <chemistry num="001"><chem file="88101588_cml009.xml" /></chemistry>式(Ⅱ)中，A的定义同上， <chemistry num="002"><chem file="88101588_cml010.xml" /></chemistry>式(Ⅳ)中，A的定义同上，W为卤原子， (b)使式(Ⅴ)化合物与式(Ⅵ)化合物反应，得到其中A、R和m的定义同上，X为亚甲基或羰基的式(Ⅰ)化合物， <img file="88101588_IMG4.GIF" wi="1053" he="293" />式(Ⅴ)中，A和m的定义同上， <chemistry num="003"><chem file="88101588_cml011.xml" /></chemistry>式(Ⅵ)中，R的定义同上，X为亚甲基或羰基，Y为卤素或基团R<sup>a</sup>SO<sub>2</sub>-O-，其中R<sup>a</sup>为低级烷基、三氟甲基、苯基或对-甲苯基，条件是如果X为羰基，那么Y为卤素， (c)使式(Ⅴ)化合物与式(Ⅶ)化合物反应，得到其中A、R和m的定义同上，X为羰基的式(Ⅰ)化合物， <chemistry num="004"><chem file="88101588_cml012.xml" /></chemistry>式(Ⅶ)中，R的定义同上， (d)使式(Ⅴ)化合物与式(Ⅷ)化合物在还原条件下反应，得到其中A、R和m的定义同上、X为亚甲基的式(Ⅰ)化合物， <img file="88101588_IMG5.GIF" wi="805" he="163" />式(Ⅷ)中，R的定义同上， (e)如果需要，将所得式(Ⅰ)化合物转变为它的盐。 | ||
| 地址 | 日本大阪市 | ||