ANTIFOLATE AGENTS.

摘要

Des 2,4 -diamino-5-pyrimidines sous forme de base libre ou d'un acide d'adjonction acide de cette base sont représentés par la formule structurelle (I), où R1 représente un alkoxy, un aralkoxy ou un groupe amino mono substitué ou dit substitué, R2 représente un groupe nitro et R3 représente un groupe alkyl. Ces composés servent d'agents antifolate et sont utiles dans le traitement thérapeutique, par exemple comme agents antitumoraux, comme agents antipsoriasiques, comme agents antibactériens, comme agents trypanocides et comme agents antipaludéens. Des préparations pharmaceutiques comprenant ces composés pour leur administration à des mammifères et des procédés de préparations des composés sont décrits. Des nouveaux composés particulièrement utiles, notamment pour une thérapie antitumorale, sont représentés par la formule structurelle IA, où n est égal à 1-6; R1 représente un hydrogène ou un alkyl; R4, R5, et R6, qui peuvent être identiques ou différents ,représentent chacun un hydrogène, un alkyl, un alkoxyl, un halo, un nitro, un perfluoroalkyle, un groupe de la formule -CO2Ra, où Ra représente un hydrogène, un alkyl ou un alkoxyalkyl, ou un groupe de la formule -CONRbRc, où Rb et Rc qui peuvent être identiques ou différents représentent chacun un alkyl ; et R3 représente un alkyl.