喹啉硫醚的制备及其应用

摘要

通式为I的新化合物或其药物上可接受的酸加成盐具有有价值的抗焦虑效果并可用于治疗；通式中R₁为C_1-5烷基，C_2-5烯基，C_2-5炔基，C_3-7环烷基或任意取代的苯基-(C_1-4烷基)；R₂为氢或C_1-5烷酰基；X₁和X₂可以相同或不同，各自为氢，卤素，三氟甲基或C_1-4烷氧基；如果R₁为乙基则R₂，X₁和X₂中至少一个不为氢。通式为I的化合物可以通过已知方法制备。

主权项

1、通式Ⅰ化合物及其药物上可接受的酸的加成盐的制备方法， 式中， R₁代表C_1-5烷基，C_2-5烯基，C_2-5炔基，C_3-7环烷基或任意取代的苯基-(C_1-4烷基)； R₂代表氢或C_1-5烷酰基； X₁和X₂可以相同或不同，各自代表氢，囟素，三氟甲基或C_1-4烷氧基； 条件是，当R₁代表乙基时，R₂，X₁和X₂中至少一个不是氢， 该方法包括 a)通式为Ⅱ的3-氨基-4-喹啉硫醇或其盐， 式中X₁和X₂代表上述基团， 与通式为Ⅲ的化合物反应， 式中R₁代表上述基团，X代表离去基团；或 b)通式为Ⅳ的3-氨基-4-囟代喹啉， 式中Hlg代表囟素，X₁和X₂代表上述基团，与通式为Ⅴ的硫醇化合物或其盐反应，并还原所得产物， 式中R₁代表上面所定义的基团；或 c)通式为Ⅳ的3-硝基-4-喹啉硫醇或其盐， 式中X₁和X₂代表上述基团， 与通式Ⅲ的化合物反应并还原所得化合物；和如果需要的话，R₂为氢的通式Ⅰ化合物酰基化为R₂为C_1-5烷酰基的相应的通式Ⅰ化合物，和/或如果需要的话，R₂为C_1-5烷酰基的通式Ⅰ化合物水解为R₂为氢的相应的通式Ⅰ化合物；和/或如果需要的话，将通式Ⅰ化合物转化为其药物上可接受的酸加成盐，或从其酸加成盐释放出通式Ⅰ的化合物。