| 发明名称 | 二氢吡啶衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及如下通式的二氢吡啶衍生物：式中R为芳基或杂芳基，R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>分别为烷基或甲氧乙基，X为0或S，Y为-CH＝C-或-C≡C-，Z为-CHR<SUP>5</SUP>OH、-CHNH<SUB>2</SUB>、-CO<SUB>2</SUB>R<SUP>6</SUP>或-CH<SUB>2</SUB>NR<SUP>3</SUP>R<SUP>4</SUP>，其中R<SUP>3</SUP>和R<SUP>4</SUP>为H或烷基，或者共同形成5元或6元环，R<SUP>5</SUP>为H、烷基或芳基，R<SUP>2</SUP>为H或烷基。该类化合物可用作抗局部缺血剂和抗高血压剂。除了其中Y为-C≡C-和Z为-CO<SUB>2</SUB>烷基的化合物外，所有的这类化合物都是新的。 | ||
| 申请公布号 | CN88102381A | 申请公布日期 | 1988.11.09 |
| 申请号 | CN88102381 | 申请日期 | 1988.04.21 |
| 申请人 | 菲泽有限公司 | 发明人 | 戴维·阿尔克;彼得·爱德华·克罗斯 |
| 分类号 | C07D211/90;A61K31/44 | 主分类号 | C07D211/90 |
| 代理机构 | 中国专利代理有限公司 | 代理人 | 王巍 |
| 主权项 | 1、一种制备式(Ⅰ)化合物及其药物上可接受的酸加成盐的方法， <img file="88102381_IMG2.GIF" wi="833" he="283" />式中R为任意取代的芳基或杂芳基，R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或2-甲氧乙基，X为O或S，Y为-CH=CH-或-C≡C-，Z为-CHR<sup>5</sup>OH、-CONH<sub>2</sub>、-CO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>、<img file="88102381_IMG3.GIF" wi="277" he="113" />其中R<sup>5</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或芳基，R<sup>6</sup>为H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>分别为H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，或R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>同与之连接的氮原子一起形成5元或6元环，任意地含一种或多种选自N、O或S的杂原子；但当Y为-C≡C，则Z不是CO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，该方法包括：在强碱存在下，于适宜溶剂中，将式(Ⅱ)的炔<img file="88102381_IMG4.GIF" wi="890" he="347" />式中R、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和X如前所定义 同二氧化碳、式R<sup>5</sup>CHO的醛或式 <img file="88102381_IMG5.GIF" wi="203" he="267" />式中R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>如前所定义 的化合物反应，以产生其中Y为-C≡C-和Z为CHR<sup>5</sup>OH、-CO<sub>2</sub>H或-CH<sub>2</sub><img file="88102381_IMG6.GIF" wi="160" he="120" />的式(Ⅰ)化合物；(需要时)进行部分氢化，产生其中Y为-CH=CH-的式(Ⅰ)化合物；(需要时)与氨反应或进行酯化反应，产生其中Y分别为-CONH<sub>2</sub>或-CO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>的式(Ⅰ)化合物。 | ||
| 地址 | 英国英格兰 | ||