PSYCHOTROPIC POLYCYCLIC IMIDES

摘要

es imides substitués ayant la formule (I) sont des agents antipsychotiques et anxiolytiques ayant des effets secondaires extrapyramidaux très limités. Dans cette formule, X est -O-, -S-, -SO-, -SO2, -CR3R4- où R3 et R4, indépendamment, sont hydrogène, alcoyle composé de 1 à 4 atomes de carbone ou bien, considérés ensemble avec l'atome de carbone auquel ils sont fixés, R3 et R4 forment un groupe cycloalcoyle composé de 3 à 5 atomes de carbone; n est l'un des nombres entiers 2, 3, 4 ou 5; R est phényle halophényle, trifluorométhylphényle, alcoxyphényle dans lequel le substituant alcoxy contient 1 à 3 atomes de carbone, 2-pyrimidinyle, halopurimidin-2-yle, 2-pyrazinyle, halopyrazin-2-yle, 2-pyridinyle, cyanopyridin-2-yle, halopyridin-2-yle, quinolyle ou haloquinolyle; R1 et R2, considérés ensemble, sont un alcène de 3 à 5 atomes de carbone ou un alcénylène de 3 à 5 atomes de carbone, ou bien considèrés avec les atomes de carbone auxquels ils sont fixés, R1 et R2 forment un noyau ou un groupe ayant la formule (II) ou (III) où Y est -CH2-, -CH2-CH2-, -O- ou -S- et la ligne pointillée représente une insaturation facultative; ou un de leurs sels pharmaceutiquement acceptables de celles-ci. En outre, le b3-dicarboxylique intermédiaire et les anhydrides correspondants -2,3,3a,3b,4,5,6,6a,7,7a-décahydro-4,6,7-méthéno-1H-cyclopenta[a]pentalène-1,3-acide dicarboxylique et octahydro-1,5-méthano-6,8,9-méthénopentaléno[1,2-d]oxépin-2,4[1H,5H]dione représentent des aspects particulièrement importants de l'invention.