发明名称 杀真菌剂
摘要 本发明提供化学式I中的化合物:式中X、R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>以及R<SUP>3</SUP>按本说明书中的定义。该等化合物具有有价值的杀真菌活性。
申请公布号 CN88101622A 申请公布日期 1988.10.05
申请号 CN88101622 申请日期 1988.03.21
申请人 先灵农业化学品公司 发明人 安东尼·戴维·巴斯;菲利普·约翰·达德菲尔德;约翰·亨利·帕森斯
分类号 C07D233/84;C07D233/91;C07F9/28;C07D249/10;C07D417/04;A01N43/50;A01N43/653;A01N43/72;A01N47/40;A01N57/10;//(C07D417/04 C07D233:84 C07D277:32) 主分类号 C07D233/84
代理机构 中国专利代理有限公司 代理人 杨九昌
主权项 1、制备按化学式I的一种化合物的一种方法: <img file="88101622_IMG2.GIF" wi="1219" he="431" />其中 X是CR<sup>4</sup>或N; R<sup>1</sup>是-SO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>,<img file="88101622_IMG3.GIF" wi="200" he="217" />或-COR<sup>8</sup>R<sup>2</sup>是CN,<img file="88101622_IMG4.GIF" wi="253" he="140" />,-CH=N-OR<sup>10</sup>,<img file="88101622_IMG5.GIF" wi="1400" he="257" />R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>可以相同,也可以不同,并且是烷基,环烷基,环烯基,链烯基,炔基或氨基-它们全部经任意选择取代,氢、卤素、羟基、氰基、硝基、酰基、R<sup>11</sup>SOp,R<sup>12</sup>O或者芳香基; R<sup>5</sup>是芳香基,经任意选择取代的烷基或经任意选择取代的氨基; R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>可以相同或者不相同,并且是氨基,烷氧基或烷硫基-其中每一种均经任意选择取代; R<sup>8</sup>与R<sup>5</sup>的含义相同,或者可以是烷氧基,链烯氧基,炔氧基或烷硫基-其中每一种均经任意选择取代,或者是芳氧基; R<sup>9</sup>是氢,经任意选择取代的烷基、链烯基、炔基、烷氧基羰基、酰基、芳香基或者环烷基; R<sup>10</sup>是氢,经任意选择取代的烷基,链烯或炔基; R<sup>11</sup>是烷基、环烷基、环烯基、链烯基、炔基-它们全部经任意选择取代,或者是芳香基; R<sup>12</sup>与R<sup>11</sup>的含义相同,或者是酰基; R<sup>17</sup>是氢、烷基、烷氧基羰基、芳香基或者杂芳基,以及R<sup>18</sup>是氢或者烷基,或者R<sup>17</sup>与R<sup>18</sup>连同与它们相接的碳,构成一个苯并环形结构; R<sup>20</sup>和R<sup>21</sup>可以相同或者不洗脱,并且是氢或者烷基; Z是氧或者是硫; m是0并且n是1或2,或者m是1并且n是0或1;还有p是0或1, 附带条件是R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>不可以两者都是氯;其中包括有: a)当R<sup>2</sup>是氰基,将如化学式Ⅱ的化合物进行氰化: <img file="88101622_IMG6.GIF" wi="1288" he="400" />或者: b)当R<sup>2</sup>是-CH=N-OR<sup>10</sup>,(i)将一种如化学式Ⅱ的化合物进行甲酰化,得到如化学式I的一种化合物,其中R<sup>2</sup>是甲酰基,以及(ii)用一种具有H<sub>2</sub>N-OR<sup>10</sup>化学式的化合物处理此化合物; 或者: c)将具有化学式Ⅲ的一种化合物: <img file="88101622_IMG7.GIF" wi="1313" he="363" />(其中R<sup>2</sup>如化学式I之定义,但硫代氨甲酰基除外)与具有化学式R<sup>1</sup>O的一种化合物反应,其中O是一种离去基团,例如卤素,特别是氯; 或者: d)当X是CR<sup>4</sup>,其中R<sup>4</sup>是除去氢以外的基团,将R<sup>4</sup>是氢的该化合物与一种化合物R<sup>4</sup>-w反应,其中w是一个离去基团; 或者: e)当R<sup>3</sup>是一个烷酰基或芳酰基基团,将如化学式Ⅳ的一种化合物氧化: <img file="88101622_IMG8.GIF" wi="1294" he="388" />其中R<sup>30</sup>是将该烷酰基或芳酰基减去羰基;以及 任意选择(i)化学式(I)的化合物,其中R<sup>2</sup>是氰基,以公知的方式改型,通过与硫化氢反应,得到R<sup>2</sup>是硫代氨甲酰基的化合物,并且在需要时可以用公知的方式将此基团改型,得到R<sup>9</sup>不是氢的化合物,或者等等R<sup>2</sup>是 <img file="88101622_IMG9.GIF" wi="1375" he="275" />
地址 英国英格兰