缓激肽拮抗剂和它们的应用

摘要

在肽激素缓激肽或缓激肽其他取代类似物的第7位用芳香氨基酸或D-构型芳香氨基酸取代，可以使激动剂缓激肽转变成缓激肽拮抗剂。本发明还包括在7位已改变的新型缓激肽拮抗剂中其他位置的变化，它们可提高对酶的耐受性、拮抗剂效力和/或新的缓激肽拮抗剂的特异性。制备的类似物可用于治疗由于缓激肽过量生成，或由于叮咬而进入体内所引起的哺乳动物和人体的病痛和疾病。

主权项

1、制备具有下式缓激肽拮抗剂类型的肽及其药学上可以接受的盐的方法，H-Arg-pro-pro-Gly-phe-ser-y-phe-Arg该方法包括用各种方法取代7位脯氨酸(pro)残基，通过合成缓激肽类型的肽，赋予缓激肽拮抗剂活性，式中7位y可选自以下一组氨基酸：D-芳香族氨基酸，取代的D-芳香族氨基酸、D-脂肪族氨基酸或D-杂环氨基酸残基。