发明名称 |
具有类视黄酸活性的乙炔基芳香杂环酸 |
摘要 |
如下式化合物具有类视黄酸活性。其中A为吡啶基、呋喃基、噻吩基、哒嗪基、嘧啶基或吡嗪基;n为0-5,及B为H、-COOH及其酯、酰胺和药物可接受的盐、-CHO及其缩醛衍生物、-COR<SUB>1</SUB>及其缩酮衍生物其中R<SUB>1</SUB>为-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>CH<SUB>3</SUB>其中n为如上所定义、或-CH<SUB>2</SUB>OH及其醚和酰基酯衍生物;或药物可接受的盐。 |
申请公布号 |
CN87107535A |
申请公布日期 |
1988.08.31 |
申请号 |
CN87107535 |
申请日期 |
1987.12.23 |
申请人 |
阿勒根公司 |
发明人 |
罗山发·A·S·陈德拉勒娜 |
分类号 |
C07D213/44;C07D213/80;C07D307/40;C07D307/84;C07D333/40 |
主分类号 |
C07D213/44 |
代理机构 |
中国专利代理有限公司 |
代理人 |
林玉贞 |
主权项 |
1、一种制备式Ⅰ化合物的方法: 式中A是吡啶基、呋喃基、噻吩基、哒嗪基、嘧啶基或吡嗪基;n为0-5,而B为H、-COOH及其酯、酰胺、-CHO及基缩醛衍生物、-CH2OH及其醚和酰基酯衍生物、或-COR1及其缩酮衍生物其中R1为-(CH2)nCH3(其中n如上所定义);该方法包括使式Ⅱ的化合物与式Ⅲ的化合物于四(三苯膦)钯[pd(PQ3)4](其中Q为苯)或类似复合物存在下进行反应。 其中X是卤素,最好是碘;A是吡啶基、呋喃基、噻吩基、哒嗪基、嘧啶基或吡嗪基;n为如上所定义;而B是氢、或被保护的酸、醇、醛或酮,得到相应的式Ⅰ化合物。 |
地址 |
美国加利福尼亚州 |