用作支气管扩张药的二吡唑类化合物

摘要

本文描述了一组用作支气管扩张药的各种甲基取代的[1，2—C：3，4—C′]二吡唑类，环庚烷并[1，2—C：3，4—C′]二吡唑类及环戊烷并[1，2—C：3，4—C′]二吡唑类化合物。这些化合物可通过1，3—二酮与肼或甲基肼反应制得，然后可将得到的三环产物经催化脱氢和/或用强碱和碘甲烷烷基化，得到本发明范围内的各种其它化合物。

主权项

1、制备式(Ⅰ)所示化合物的方法，该法包括将式(Ⅲ)所示的肼与式(Ⅳ)所示的1，3-二酮在-惰性溶剂中加热进行反应，然后(a)可将R₃为苄基的产物在液氨中用钠处理得R₃为氢的相应产物；(b)当R₁或R₃为氢时，可将产物在-惰性溶剂例如二甲基甲酰胺中用氢化钠和碘甲烷处理，得R₁或R₃为甲基的相应化合物；(c)当Z′是-CH₂CH₂-时，将产物用钯炭催化剂脱氢，得Z为-CH₂CH-的产物。 式(Ⅰ)中R₁、R₂、R₃和R₄分别为氢或甲基，且R₁和R₃位于它们各自所处环中的一个氮原子上，另一个氮则以双键与邻近的碳原子相连；虚线表明存在两个共轭双键，该双键的特定位置由R₁或R₂取代基的位置所决定；Z为-CH=CH-或-[C_nH_(2n-q)(CH₃)_q]-，其中n为1、2或3；q为0、1或2；以及C_nH_(2n-q)为一直链亚烷基； 式(Ⅲ)中R₁为氢或甲基； 式(Ⅳ)中R₂和R₄分别为氢或甲基，R₃为氢、甲基或苄基，且R₃位于吡唑环内一个氮原子上，另一个氮则以双键与邻近的碳相连；虚线表明存在两个共轭双键，该双键的特定位置由R₃取代基的位置来决定；Z′为-[C_nH_(2n-q)(CH₃)_q]-，其中n为1、2或3，q为0、1或2。