发明名称 8-取代的-2-氨基-1,2,3,4-四氢化荼
摘要 新的8-取代的2-氨基四氢化萘可由相应的氨基四氢化萘或四氢萘酮制备。它们可用于药物。
申请公布号 CN87101285A 申请公布日期 1988.08.17
申请号 CN87101285 申请日期 1987.12.22
申请人 特洛庞公司 发明人 博多·容格;贝尔恩德·里希特;托马斯·格拉泽尔;于尔格·特拉伯;乔治·S·艾伦
分类号 C07C87/457;C07C121/78;C07C125/065;C07C127/00;C07C143/72;C07C95/08;C07C93/14;C07C103/375;C07C275/06;C07D279/02;C07D209/44;C07D211/88;C07D221/20;C07D295/04;C07D471/10;C07D521/00;A61K31/135;A61K31/395 主分类号 C07C87/457
代理机构 中国专利代理有限公司 代理人 杨松坚;马崇德
主权项 1、通式(I)所示的8-取代的2-氨基四氢化萘及其盐类,式中R1代表卤素、氰基或代表式-NR4R5、-COR6、-(CH2)a-X、-O-(CH2)a-X或-CH=CH-(CH2)b-X的一个基团,其中R4和R5可以相同或不相同,并代表氢或式-COR7或-SO2R8的一个基团,此处R7代表氢或代表-NHR9基团或代表烷氧基,或者代表芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基或杂环芳基,在所述的这些基上,可被烷基、烷氧基、烷硫基、卤素、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、氨基、烷氨基或二烷氨基最高达三元取代,取代基可相同或不相同,R8代表环烷基或代表可被氰基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或烷氧羰基取代的烷基,或者代表芳基、芳烷基或杂环芳基,在所述的基上,可被烷基、烷氧基、烷硫基、卤素、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、氨基、烷氨基或二烷氨基最高达三元取代、取代基可相同或不相同,或者代表-NR10R11基团,其中R10和R11可以相同或不相同,并代表氢、烷基、芳基或芳烷基,R9代表氢或代表环烷基或代表可被氰基、卤素、三氟甲基或三氟甲氧基任意取代的烷基,或者代表芳基、芳烷基或杂环芳基,在所述的这些基上,可被烷基、烷氧基、烷硫基、卤素、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、氨基、烷氧基或二烷氨基最高达三元取代,取代基可相同或不相同,R6代表氢、羟基、氨基、烷氧基、芳氧基或芳烷氧基a代表1至10的一个数,b代表0至8的一个数,X代表式-NR12R13、-COR14、-SO2R15或-OR16的一个基团,其中R12和R13可以相同或不相同,并代表氢、烷基、芳基、芳烷基,在芳基上可被卤素、氰基、烷基、烷氧基或三氟甲基取代,或者代表式-COR14、-SO2R15或-(CH2)c-NR12R13的一个基团,R14代表氢或代表-NHR17基团,或者代表烷基或烷氧基,或者代表芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基或杂环芳基,在所述的这些基上可被烷基、烷氧基、烷硫基、卤素、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、氨基、烷氨基或二烷氨基最高达三元取代,取代基可以相同或不相同,R15代表环烷基或代表可被氰基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或烷氧羰基取代的烷基,或者代表芳基、芳烷基或杂环芳基,在所述的这些基上可被烷基、烷氧基、烷硫基、卤素、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、氨基、烷氨基或二烷氨基,最高达三元取代,取代基可相同或不相同,或者代表-NR10R11基团,其中R10和R11的含义同上所述,R16代表氢、烷基、芳基、芳烷基或式-COR10R11的一个基团,R17代表氢或代表环烷基或代表可被氰基、卤素、三氟甲基或三氟甲氧基任意取代的烷基,或者代表芳基、芳烷基,或杂环芳基,在所述的这些基上可被烷基、烷氧基、烷硫基、卤素、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、氨基、烷氨基或二烷氨基最高达三元取代,取代基可相同或不相同,c代表1至8的一个数,或者其中R12和R13与氮原子一起形成以下系列中的一个环,其中n代表1或2,A代表氢或环烷基或者代表可被卤素、羟基、氨基、烷氨基、二烷氨基、氨基甲酰基或氨基磺酰基取代的烷基,或者代表芳基、杂环芳基、芳烷基、烷氧羰基、烷磺酰基、苯磺酰基、甲苯磺酰基、苄磺酰基、甲酰基、氨基甲酰基或氨基磺酰基,R2代表氢或烷基,R3代表烷基,但当R2和R3代表丙基时,R1不代表NH2。
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