4-羟基-4-(取代链烯基)环己烷羧酸

摘要

本发明涉及到具有拮抗白细胞三烯活性的化合物，它们是：4-羟基-4-烷烯基环已烷羧酸衍生物。这些化合物可用于治疗变态反应性疾病，特别是在治疗患者的哮喘病方面。它们是通过适当的氧杂螺环化合物与巯基链烷酸衍生物反应制备得到的。

主权项

1、一种制备下式化合物的方法：式中n是一个从0到2的整数，R是含有6到15个碳原子的直链烷基，X是氢原子(当n是1或2时，X也可是氨基)，Y是羟基、-OR^＊(R^＊代表低级烷基)、-NH₂、-NHR^＊、-NR₂^＊或(R′是氢原子、1到4个碳原子的烷基或苄基)，Z是羟基、-OR^＊、-NH₂、-NHR^＊或-NR₂^＊。该制备方法是用下式中的环氧化物式中R的定义与前面相同，Z′是-OR^＊(R^＊代表代级烷基)、-NH₂、-NHR^＊、或-NR₂^＊。与下式的巯基链烷酸衍生物式中n是一个从0到2的整数，X′是氢原子(当n是1或2时，X也可是Q-NH-，Q是氨基保护基团)，Y′是-OR^＊、-NH₂、-NHR^＊、-NR₂^＊或(式中R′是氢原子、1到4个碳原子的烷基或苄基)，Y′″是-OR^＊，在适当的溶剂中并有碱存在的条件下进行反应，也可以再继续下述步骤：当Y′、Y′″或Z′是-OR^＊时，先用强的无机碱处理，然后再用强酸酸化便得到式中Y、Y′″或Z是-OH的那些化合物。