| 主权项 |
1.一种 药用联合组合物之制法,该组合物呈固体单位剂量形式且具有增效生物效用并包含两种不同亲水特性之固体药用活性成分(即hydrochlorothiazide 及triamterene );该方法实质上包含:(1)分别提供呈细研粒状固体形式之各该活性成分;(2)分别混合各该细研之活性成分与个别之无毒药用合格惰性载剂物料;该载剂呈细研之粒状形式,其烦别包括稳定剂,界面活性剂,润滑剂,崩散剂以及至少一种功能上有助于压缩操作之试剂;(3)分别将该等个别活性成分与该等个别载剂物料压缩而形成其个别之压缩物;(4)其后分别破磨该等个别压缩物而形成各该活性成分之个别颗粒。此等个别颗粒包含大量该等个别细研之活性成分粒子混合有该等细研之粒状载剂物料;(5)其后以所需之最适当药用有效比例将该等个别颗粒搀合在一起而形成颗粒非均质之搀合组合物,因而该等个别活性成分粒子实质保留于该等个别颗粒内;然后将经过如此搀合之组合物调配成单位剂型。2.根据上述请求专利部份第1.项之方法,其中该单位剂型系呈含有经过如此搀合之组合物的胶囊形式。3.根据上述请求专利部份第1.项之方法,其中该单位剂型系呈固体锭剂,除含有如此经搀合之组合物外亦搀混有一种润滑剂成分似辅助加工处理该等颗粒。4.根据上述请求专利部份第3.项之方法,其中该锭剂复含有一种看色添加剂。5.根据上述请求专利部份第1.项之方法,其中该等经细研之活性成分有至少95%可通过100号筛日之筛。6.根据上述请求专利部份第1.项之方法,其中该等颗粒之大小范围系由大于2毫米者不超过5%至小于0.075毫米者不超过20%。7.形成一种颗粒非均质组合物之方法,该组合物合并有药用有效之利尿抗低钾血症及抗高血压活性;该方法包含如下步骤:将triamterene活性碟啶成分之细研粒子与至少一种细研之药用合格惰性成分混合而形成第一混合物,并将该第一混合物制粒而形成第一颗粒,该第一颗粒孙由该第一混合物粒子之均质搀合物所组成;将氢氯苯 哒 活性之苯骈 哒成分之细研粒子与至少一种细研之药用合格惰性成分混合而形成第二混合物,并将该第二混合物制粒而形成第二颗粒,该第二颗粒系由该第二混合物粒子之均质搀合物所组成;其后,将该等如此形成之第一及第二颗粒作物理性搀合,同时实质保留该等第一及第二颗粒个别之实体;其搀合量使得结果所得之搀合组合物中该碟啶成分对该苯骈 哒 成分之重量比例可以提供有效生物可用量之该碟啶以控制由该苯骈 哒 所诱发之低钾血症。8.根据上述请求专利部份第7.项之方法,其中该碟啶成分为triamterene,让苯骈 哒 成分为氢氯苯 哒 。9.根据上述请求专利部份第8.项之方法,其中该triamterene 对氢氯苯哒 之重量比例为由1.25至1.75比1。10.根据上述请求专利部份第9.项之方法,其中该重量比例为1.5比1。11.根据上述请求专利部份第8.项之力法,其中该细研triamterene粒状形式之大小范围为至少有95%可通过200号筛目之筛,让细研氢氯苯 哒粒状形式之大小范围为至少有95%可通过100号筛目之筛。12.根据上述请求专利部份第11.项之方法,其中该等颗粒之大小范围中大于2毫米者不超过5%至小于0.075毫米者不超过20%。13.根据上述请求专利部份第12.项之方法,其中该等颗粒之大小范围系大小超过1.5毫米者不多于5%。14.根据上述请求专利部份第11.项之方法,其中该药用合格惰性载剂物料之类别包括:稳定剂,崩散剂,界面活性剂,润滑剂及压缩佐剂。15.根据上述请求专利部份第4.项之方法,其中该润滑剂之纵径较可通过约200号筛目之筛者为大。 |
