发明名称 含有三唑基或咪唑基的2,5-二氢呋喃的衍生物,其制备方法和作为杀真菌剂的用途
摘要 含有三唑基或咪唑基的2,5-二氢呋喃的衍生物,其制备方法和作为杀真菌剂的用途,具有如(1)化学式的化合物:<img file="87106207_ab_1.GIF" wi="453" he="220" />其中:R<sub>1</sub>R<sub>2</sub>R<sub>3</sub>R<sub>4</sub>,可以是相同的或不同的,它们可以是氢原子,或是低级烷基,低级环烷基,芳基(特别是苯基),或者是它们的取代物,X是卤原子,n是整数,是小于6的正数或零,m是0或1,最好是0,Tr表示1,2,4-三唑-1-基,而Im表示1,3-咪唑-1-基,n等于1~5,可用作杀真菌剂。
申请公布号 CN87106207A 申请公布日期 1988.06.15
申请号 CN87106207 申请日期 1987.08.22
申请人 罗纳-普朗克农业化学公司 发明人 阿尔弗雷德·格莱纳;雷克斯·佩潘
分类号 C07D407/06;A01N43/653;//(C07D407/06,249:08,307:28) 主分类号 C07D407/06
代理机构 上海专利事务所 代理人 王丽川
主权项 1、如化学式Ⅰ所示的化合物的制备方法。<img file="87106207_IMG2.GIF" wi="1419" he="525" />其中:R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>,R<sub>4</sub>相同的或不同的,是氢原子,或低级烷基,低环烷基,芳基(特别是苯基),可能还被一个或几个卤原子,低级烷氧基,芳氧基,芳基,低级烷基,低级卤代烷基,低级卤代烷氧基,羟基所取代,X是卤原子,最好是氟,溴或氯,或是含1-12个碳原子的,最好是含1-4个碳原子的,而且还被单或多卤代化(如CF<sub>3</sub>基)的烷基或烷氧基,或是氰基,n是整数,小于6的正数或零,当n大于1时,取代基X可以相同或不同,m是0或1,最好是零,Ph是苯环,可能是被取代的苯环(n=1~5)Tr表示1,2,4-三唑-1-基,而Im表示1,3-咪唑-1-基,最好该化合物包含1,2,4-三唑-1-基和它们的成盐,其特征是包括以下几个步骤:氢化作用,当R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>是氢原子时在化学式Ⅳ[(X)<sub>n</sub>Ph-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C(OH)(CH<sub>2</sub>Hal)-C≡C-CR<sub>1</sub>R<sub>2</sub>OPr]的化合物,其中X,n,m,R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>是与权利要求1的相同定义,Pr是保护基,Hal是卤原子,或者当R<sub>3</sub>和/或R<sub>4</sub>不是氢原子时,向化学式Ⅳ的化合物中加入其化学式是R<sub>4</sub>MgX的有机镁化合物,然后还加入其化学式是R<sub>3</sub>X的烷基卤化物;环化作用,对化学式Ⅲ[(X)<sub>n</sub>Ph-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C(OH)(CH<sub>2</sub>Hal)-CR<sub>4</sub>=CR<sub>3</sub>-CR<sub>1</sub>R<sub>2</sub>-OZ]的化合物的环化作用,其中R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>,R<sub>4</sub>,X,n,m是与权利要求1的相同定义,Hal是与化学式Ⅳ的化合物的相同定义,Z是氢原子或OZ是离去基团;接枝作用,把咪唑环或三唑环接枝到化学式Ⅱ<img file="87106207_IMG3.GIF" wi="1375" he="481" />化合物上,其中R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>,R<sub>4</sub>,X,m,n与权利要求1的相同定义,Y是一个在适当的中间转化以后,凭借亲核子的取代作用易被消去的原子或基团。
地址 法国里昂69009