发明名称 必思纳多先质(PICENADOL)及其新颖中间物及彼等之制法
摘要
申请公布号 TW097706 申请公布日期 1988.04.01
申请号 TW073103806 申请日期 1984.09.17
申请人 礼来大药厂 发明人 查理斯.杰克生.贝纳特
分类号 C07D211/08;C07D211/70 主分类号 C07D211/08
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.制法如下式之一种1,4一二烷基一 3一甲基一4一(3一取代苯基)六 氢 啶之方法: 其中R1及R2独立地系C1 一C4 烷 基,R3系C1 一C3 烷氧基,及R4 和R5之一保甲基而另者为氢;该法 包含将如下武之一种1,4一二烷基 一4一(3一取代苯基)一3一四氢 碇环六次甲基四胺经一种钯催化剂 在一种硷性反应媒剂中氢化。2.根据上述请求专 利部份第1.项之方法 ,其中R1 系甲基,R2系正一丙基 ,R3系甲氧基,及R5 和R4 系甲 基。3.根据上述请求专利部份第1.项之方法 ,其中该催化剂系一种于碳上之钯催 化剂。4.制备如下武之一种1,4一二烷基一 4一(3一取代苯基)一3一四氢 啶六次甲基四胺之方法 其中R1及R2独立地系C1 一C4 烷 基,R3系C1 一C3 烷氧基,及R6 及R7独立地系C1 一C3 烷基或,当 其与结合之氮原子合并在一起,形成 六氢 啶,贰[次乙亚胺]'N一甲 基贰[次乙亚胺),1,4一氧氮陆 圆或 咯啶;本法包含将如下武之一 种1,4一二烷基一4一(3一取代 苯基)四氢 啶 与甲醛及NHR6 R7于一种从大约1.0 左右至大约5.0左右之pH下,及一 种提供一种非亲核性阴离子之酸之存 在中反应。5.根据上述请求专利部份第4.项之方法 ,其中R1系甲基,及R2系正一丙 基。6.从如下武之一种非对映异构物之混合 物当中 (其中R1及R2独立地系C1 一C4 烷墓及R4和R5之一系甲基而另者 为氢)单离如下式之一种(土)一3 一(1,4一二烷基一3一甲基 一4一六氢 啶)酚之制法 其中R1及R3独立地系C1 一C4 烷 基及n系1,包含: 将该非对映异构物之混合物在近 50C至l00C下溶解在盐酸水液中, 将溶液冷却并经由过滤收集该沉淀之 3一甲基二水化合物盐。7.根据上述请求专利部 份第6.项之方法 ,其中R1系甲基,及R2系正一内 基。8.如下式之一种1,4-二烷基-3- 甲基-4-(3- 取代苯基)六氢 啶: 其中R1及R2 独立地系C1 一C4 烷 基,R3系C1 一C3 烷氧基,及R4 和R5之一系甲基而另者为氢。9.如下式之一种1,4- 二烷基-4- (3-取代苯基)-3-四氢 碇六 次甲基四胺: 其中R1及R2独立地系C1 一C4 烷 基,R3系C1 一C3 烷氧基,及R6 和R7独立地系C1 一C3 烷基或,当 其与结合之氮原子合并在一起,形成 六氢 碇,贰[次乙亚胺],N一甲 基贰[次乙亚胺]1,4一氧氮陆圆 或 咯碇。
地址 美国