发明名称 杀真菌性三氟甲基烷基胺–三唑并嘧啶
摘要 本发明系关于式I新颖化合物:CC(Ⅰ)其中(Rl,R2,Hal与Ll至L5在本专利说明书中有定义),其具有选择性杀真菌活性。该新化合物经载剂与佐剂处理成为杀真菌组合物。
申请公布号 TW460476 申请公布日期 2001.10.21
申请号 TW087103847 申请日期 1998.03.16
申请人 氰胺公司 发明人 克劳斯节根皮斯;古特克罗姆;亨利文图尔科特;安尼罗斯雷尼格;莱斯里梅;瓦德马菲雷格;古都亚伯特
分类号 C07D487/04;A01N43/90 主分类号 C07D487/04
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种通式I化合物 其中 R1与R2各自独立为氢原子或视需要经取代之烷基、 烯基、炔基、烷二烯基或苯基, Hal表示卤原子, L1至L5各自独立为氢或卤原子或烷基、烷氧基或硝 基,其中烷基、烯基、烷二烯基或烷氧基等词系指 具多至6个碳原子之直链或支链基团;且 其中各个视需要经取代之基团系独立经一或多个 卤原子、氰基、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C3-C6-环 烯基、C1-C6-卤烷基、C3-C6-卤环烷基、C1-C6-烷氧基 、C1-C6-卤烷氧基、三-C1-C4-烷矽烷基、苯基、卤- 或二卤苯基或啶基所取代。2.根据申请专利范 围第1项之化合物,其中L1与L5中至少一个是卤原子 。3.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R1表 示氢原子或甲基。4.根据申请专利范围第1或2项之 化合物,其中R2表示氢或C1-10烷基。5.根据申请专利 范围第1或2项之化合物,其中R1与R2中至少一个是氢 原子。6.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其 为 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(2,2,2-三氟乙胺基)-[1,2,4]三 唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2,6-二氟苯基)-7-(2,2,2-三氟乙胺基)-[1,2,4]三 唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-7-(2,2,2-三氟乙胺基)-6-(2,4,6-三氟苯基)-[1,2,4] 三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2-氯苯基)-7-(2,2,2-三氟乙胺基)-[1,2,4]三唑并 [1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2-氟苯基)-7-(2,2,2-三氟乙胺基)-[1,2,4]三唑并 [1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[2-(1,1,1-三氟)丙胺基]-[1,2,4 ]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2,6-二氟苯基)-7-[2-(1,1,1-三氟)丙胺基]-[1,2,4] 三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-[2-(1,1,1-三氟)丙胺基]-[1,2, 4]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2-甲基苯基)-7-[2-(1,1,1-三氟)丙胺基]-[1,2,4] 三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2-氟苯基)-7-[2-(1,1,1-三氟)丙胺基]-[1,2,4]三 唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2-氯苯基)-7-[2-(1,1,1-三氟)丙胺基]-[1,2,4]三 唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-[N-(2,2,2-三氟乙基)-N-烯丙 胺基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[N-(2,2,2-三氟乙基)-N-烯丙 胺基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2-氟苯基)-7-[N-(2,2,2-三氟乙基)-N-烯丙胺基]- [1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2,6-二氟苯基)-7-[N-(2,2,2-三氟乙基)-N-烯丙胺 基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2-氯苯基)-7-[N-(2,2,2-三氟乙基)-N-烯丙胺基]- [1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2-甲基苯基)-7-[N-(2,2,2-三氟乙基)-N-烯丙胺 基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2-氟苯基)-7-[N-(2,2,2-三氟乙基)-N-乙胺基]-[1, 2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2,6-二氟苯基)-7-[N-(2,2,2-三氟乙基)-N-乙胺基 ]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-[N-(2,2,2-三氟乙基)-N-乙胺 基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[N-(2,2,2-三氟乙基)-N-乙胺 基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2-氯苯基)-7-[N-(2,2,2-三氟乙基)-N-乙胺基]-[1, 2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2-甲基苯基)-7-[N-(2,2,2-三氟乙基)-N-乙胺基]- [1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[N-(2,2,2-三氟乙基)-N-(2-甲 基丙基)胺基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2,6-二氟苯基)-7-[N-(2,2,2-三氟乙基)-N-(2-甲基 丙基)胺基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2-氟苯基)-7-[N-(2,2,2-三氟乙基)-N-(2-甲基丙 基)-胺基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-[N-(2,2,2-三氟乙基)-N-(2-甲 基丙基)胺基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2-甲基苯基)-7-[N-(2,2,2-三氟乙基)-N-(2-甲基 丙基)-胺基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2-氟苯基)-7-[N-(2,2,2-三氟乙基)-N-甲胺基]-[1, 2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2,6-二氟苯基)-7-[N-(2,2,2-三氟乙基)-N-甲胺基 ]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-[N-(2,2,2-三氟乙基)-N-甲胺 基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2-甲基苯基)-7-[N-(2,2,2-三氟乙基)-N-甲胺基]- [1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2-氟苯基)-7-[N-(2,2,2-三氟乙基)-N-异丙胺基]- [1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2,6-二氟苯基)-7-[N-(2,2,2-三氟乙基)-N-异丙胺 基]-[1,2,4]三唑并 [1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-[N-(2,2,2-三氟乙基)-N-异丙 胺基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[N-(2,2,2-三氟乙基)-N-异丙 胺基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2,6-二氟苯基)-7-[N-(2,2,2-三氟乙基)-N-(1-苯基 乙基)胺基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2-氟苯基)-7-[N,N-二-(2,2,2-三氟乙基)胺基]-[1, 2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2-甲基苯基)-7-[N,N-二-(2,2,2-三氟乙基)胺基]- [1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2-氯苯基)-7-[N,N-二-(2,2,2-三氟乙基)胺基]-[1, 2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[N,N-二-(2,2,2-三氟乙基)胺 基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2,6-二氟苯基)-7-[N,N-二-(2,2,2-三氟乙基)胺基 ]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-[N,N-二-(2,2,2-三氟乙基)胺 基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2,6-二氟苯基)-7-[N,-(2,2,2-三氟乙基)-N-(1,2-二 甲基丙基)胺基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-[N,-(2,2,2-三氟乙基)-N-(三 甲基矽烷基甲基)胺基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2-溴-5-氯苯基)-7-[2-(1,1,1-三氟)丙胺基]-[1,2,4 ]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2-氯苯基)-7-(2,2,2-三氟乙胺基)-[1,2,4]三唑并 [1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(4-氯苯基)-7-(2,2,2-三氟乙胺基)-[1,2,4]三唑并 [1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(4-溴苯基)-7-(2,2,2-三氟乙胺基)-[1,2,4]三唑并 [1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(4-甲氧基苯基)-7-(2,2,2-三氟乙胺基)-[1,2,4]三 唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(4-硝基苯基)-7-(2,2,2-三氟乙胺基)-[1,2,4]三唑 并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2-氟苯基)-7-(1-苯基-2,2,2-三氟乙胺基)-[1,2,4] 三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[2-(1,1,1-三氟)丁胺基]-[1,2,4 ]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(1-苯基-2,2,2-三氟乙胺基)-[ 1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2-氟苯基)-7-[2-(1,1,1-三氟)丁胺基]-[1,2,4]三 唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2,6-二氟苯基)-7-(1-苯基-2,2,2-三氟乙胺基)-[1 ,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-(1-苯基-2,2,2-三氟乙胺基)- [1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-[2-(1,1,1-三氟)丁胺基]-[1,2, 4]三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2,6-二氟苯基)-7-[2-(1,1,1-三氟)丁胺基]-[1,2,4] 三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2-氯苯基)-7-[2-(1,1,1-三氟)丁胺基]-[1,2,4]三 唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2-氯苯基)-7-(1-苯基-2,2,2-三氟乙胺基)-[1,2,4] 三唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2,4-二氟苯基)-7-(2,2,2-三氟乙胺基)-[1,2,4]三 唑并[1,5-a]嘧啶 5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-[2-(1,1,1-三氟)-3-甲基丁胺 基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶,或 5-氯-6-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-7-[2-(1,1,1-三氟)丙胺 基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶。7.一种制备根据申请 专利范围第1或2项之通式I化合物之方法,此方法包 括以通式III之胺 (其中 R1与R2系如申请专利范围第1或2项之定义, M表示氢原子或自由态或复合金属原子),处理通式 II化合物 (其中 L1至L5与Hal系如申请专利范围第1或2项之定义),以 产生通式I化合物。8.一种杀真菌组合物,其含有载 剂,与至少一种根据申请专利范围第1或2项之通式I 化合物作为活性剂。9.一种于一地点杀真菌之方 法,此方法包括以根据申请专利范围第1或2项之通 式I化合物,或根据申请专利范围第8项之组合物处 理该地点。10.根据申请专利范围第1或2项之通式I 化合物,其系作为杀真菌剂。11.根据申请专利范围 第8项之组合物,其系作为杀真菌剂。
地址 美国
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