新颖的取代喹啉衍生物及其制备方法

摘要

本发明关于式(I)化合物或其药物上可接受的盐，其制备方法，含其的药物组合物和用于抑制胃酸分泌的治疗用途。

主权项

1、制备结构式(Ⅰ)化合物或其药物上分接受的盐的方法： 式中： R¹是氢，C_1-6烷基，C_1-6烷氧基C_1-6烷基，C_3-6环烷基，C_3-6环烷基C_1-6烷基，苯基，苯基C_1-6烷基，其中苯基可以是任意被取代的； R²是C_1-6烷基，C_3-6环烷基，C_3-6环烷基C_1-6烷基，苯基，苯基C_1-6烷基或由下列1-3个取代基取代的苯基：C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，氨基，C_1-6烷硫基，卤，氰基，羟基，氨基甲酰基，羧基，C_1-6链烷酰基，三氟甲基和硝基； R³是C_1-6烷基，苯基，C_1-6烷氧基，C_1-6烷硫基，C_1-6链烷酰基，氨基，C_1-6烷氨基，二C_1-6烷氨基，卤素，三氟甲基或氰基； n是0，1或2， 本发明包含 (a)式(Ⅱ)化合物同式(Ⅲ)化合物反应： 式中：R¹，R²，R³和n如同式(Ⅰ)中所定义，X是可由胺基取代的基团； (b)对于R²为C_1-6烷基，C_3-6环烷基，C_3-6环烷基C_1-6烷基或苯基C_1-6烷基的式(Ⅰ)化合物，式(Ⅲ)化合物同式(Ⅴ)化合物反应： 式中R¹，R³和n如同式(Ⅰ)中所定义，R^2′是C_1-6烷基，C_3-6环烷基，C_3-6环烷基C_1-6烷基或苯基C_1-6烷基，X是离去基团； (c)还原式(Ⅵ)化合物 式中R¹，R²，R³和n如同式(Ⅰ)所定义，R⁴是氢或氮保护基； (d)对R¹是C_2-6烷基，C_3-6环烷基C_1-6烷基或任意取代的苯基C_1-6烷基的式(Ⅰ)化合物，烷基化式(Ⅶ)化合物 式中R²、R³和n如同式(Ⅰ)所定义，R⁴是氢或一个保护基； (e)氧化式(Ⅷ)化合物 式中R¹、R²、R³和n如同式(Ⅰ)所定义，R⁴是氢或氮保护基； 如需要可进行下列步骤， 去除任何保护基团； 把基团R¹转换成另一种类基团的R¹； 形成药物上可接受的盐。