Pyrido[3,2,1-ij]-1,3,4-benzoxadiazine derivatives, process for their preparation, resulting pharmaceutical preparations and intermediates for use in the process.

摘要

Die Erfindung betrifft tricyclische Verbindungen der allgemeinen Formel <IMAGE> in der R¹ ein Wasserstoffatom oder eine Carboxyschutzgruppe; R² ein Wasserstoffatom oder einen gegebenenfalls durch ein Halogenatom substituierten niederen Alkylrest; R³ und R<4> unabhängig voneinander ein Wasserstoffatom oder einen gegebenenfalls durch eine Hydroxygruppe oder eine gegebenenfalls substituierte Aminogruppe substituierten niederen Alkylrest; X ein Halogenatom; und R<5> und R<6> unabhängig voneinander ein Wasserstoffatom oder einen gegebenenfalls durch eine Hydroxygruppe, einen niederen Alkoxyrest oder eine gegebenenfalls substituierte Aminogruppe substituierten nieieren Alkylrest darstellen; oder R<5> und R<6> zusammen mit dem benachbarten Stickstoffatom einen 5- bis 7-gliedrigen heterocyclischen Ring bilden, der an den Kohlenstoffatomen einmal oder mehrmals substituiert sein kann und ferner -NR<7>-, -O- , -S-, -SO-, -SO2- oder -NR<7>-CO- enthalten kann, [wobei R<7> ein Wasserstoffatom, einen niederen Alkenylrest, einen gegebenenfalls substituierten niederen Alkyl- oder Aralkylrest oder einen Rest der allgemeinen Formel -(CH2)nCOR<8> (II) bedeutet (worin n 0 bis 4 und R<8> ein Wasserstoffatom, einen niederen Alkoxyrest oder einen gegebenenfalls substituierten Amino-, niederen Alkyl- oder Arylrest darstellt)], sowie pharmazeutisch verträgliche Salze davon und Hydrate oder Solvate der Verbindungen der Formel I oder von deren Salzen. Ebenfalls Gegenstand der Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen, entsprechende pharmazeutische Präparate und im Verfahren verwendbare Zwischenprodukte. Die Endprodukte sind antibakteriell wirksam.