发明名称 (1S,2S)–1–(4–羟苯基)–2–(4–羟基–4–苯基啶–1–基)–1–丙醇甲磺酸盐三水合物
摘要 本发明系关于(1S,2S)-1-(4-羟苯基)-2-(4-羟基-4-苯基啶-1-基)-1-丙醇甲磺酸盐三水合物,含彼之药学组成物,及使用彼来治疗 CNS病症的方法。
申请公布号 TW495502 申请公布日期 2002.07.21
申请号 TW085107571 申请日期 1996.06.24
申请人 辉瑞股份有限公司 发明人 马塔.安迪诺;泰瑞.西奈;尤金.费希
分类号 A61K31/445;C07D211/52 主分类号 A61K31/445
代理机构 代理人 林志刚 台北巿南京东路二段一二五号七楼
主权项 1.(1S,2S)-1-(4-羟苯基)-2-(4-羟基-4-苯基啶-1-基)-1- 丙醇甲磺酸盐三水合物。2.一种供治疗哺乳动物 中选自如下病症的药学组成物:变性CNS病症如中风 ,阿耳兹海默氏病,巴金森氏病及亨丁顿舞蹈病,癫 痫,焦虑,大脑性绝血,肌痉挛,多梗塞性痴呆,外伤 性脑损伤,疼痛,AIDS相关之痴呆,低血糖症,偏头痛, 肌萎缩性侧索硬化,药物及酒精瘾,药物及酒精脱 瘾症候群,神经病状况,尿失禁;此组成物包含一NMDA 拮抗有效量的如申请专利范围第1项之三水合物甲 磺酸盐及一药学上可接受之载剂。3.一种供治疗 哺乳动物中选自如下病症的药学组成物:变性CNS病 症如中风,阿耳兹海默氏病,巴金森氏病及亨丁顿 舞蹈病,癫痫,焦虑,大脑性绝血,肌痉挛,多梗塞性 痴呆,外伤性脑损伤,疼痛,AIDS相关之痴呆,低血糖 症,偏头痛,肌萎缩性侧索硬化,药物及酒精瘾,药物 及酒精脱瘾症候群,神经病状况,尿失禁;此组成物 包含一可有效治疗此类病症之量的如申请专利范 围第1项之三水合物甲磺酸盐及一药学上可接受之 载剂。4.如申请专利范围第1项之甲磺酸盐三水合 物,彼系用来治疗哺乳动物中选自变性CNS病症如中 风、阿耳兹海默氏病,巴金森氏病及亨丁顿舞蹈病 ,癫痫,焦虑,大脑性绝血,肌痉挛,多梗塞性痴呆,外 伤性脑损伤,疼痛,AIDS相关之痴呆,低血糖症,偏头 痛,肌萎缩性侧索硬化,药物及酒精瘾,药物及酒精 脱瘾症候群,神经病状况,尿失禁之病症。5.如申请 专利范围第1项之甲磺酸盐三水合物,彼系用于拮 抗NMDA以治疗哺乳动物中选自变性CNS病症如中风, 阿耳兹海默氏病,巴金森氏病及亨丁顿舞蹈病,癫 痫,焦虑,大脑性绝血,肌痉挛,多梗塞性痴呆,外伤 性脑损伤,疼痛,AIDS相关之痴呆,低血糖症,偏头痛, 肌萎缩性侧索硬化,药物及酒精瘾,药物及酒精脱 瘾症候群,神经病状况,尿失禁之病症。6.如申请专 利范围第4或5项之甲磺酸盐三水合物,其中该欲治 疗之病症系巴金森氏病。7.如申请专利范围第4或5 项之甲磺酸盐三水合物,其中该欲治疗之病症是外 伤性脑损伤或大脑性绝血。图式简单说明: 图1系描述甲磺酸盐三水合物之x-射线粉末绕射光 谱(系在81%相对湿度(〝RH〞)下无水甲磺酸盐平衡 后,于Siemens D 5000绕射计中获得),并以强度(cps)对绕 射角(二角度)来表示。 图2系描述无水甲磺酸盐之x-射线粉末绕射光谱,其 系于Siemens D 5000绕射计上取得,并以强度(cps)对绕 射角(二角度)来表示。
地址 美国
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