喹唑啉二酮和吡啶并嘧啶二酮及其制备方法

摘要

1-苯基喹唑酮-1H，3H-2，4-二酮和1-苯基吡啶并-[2，3d]-嘧啶-1H，3H-2，4-二酮及其酯和酸加成盐，以及含这类化合物的药物组合物具有抗抑郁、抗炎症和止痛活性。

主权项

1、一种制备式Ⅰ化合物或其药物上可接受加成盐的方法，其特征在于Ⅱ化合物与式Ⅲ异氰酸酯环化作用，式中：R₁是氢、1～3个碳原子的烷基、环戊基甲基、环已基甲基、降冰片甲基、[2、2、2]二环辛基甲基，或苄基、被卤素、三氟甲基、硝基、羧基或CO₂M任意取代苄基的苯基，其中M是药物上可接受的阳离子；Y是羧基、有1～6个碳原子烷氧基的烷氧羰基、苄氧羰基、羧酰胺基、有1～6个碳原子烷基的N-烷基羧酰胺基，或M为上述定义的Co₂M，Z是N或CH，只要当Z是CH时，R₁是苄基，当Z是CH时，Y也可以是由1～3个碳原子的烷基或苄基任意取代的四唑；式中：Z如上述定义，Y如上述定义，X是1-6个碳原子的烷氧基，但除羧基外，式中：R₁如上述定义，只是当R₁是羧苄基时，羧基是保护基；当R₁被保护羧苄基时，水解形成化合物Ⅰ，其中R₁是羧苄基，当Y是烷氧羰基时，水解形成化合物Ⅰ，其中Y是羧基。