| 主权项 |
1.一种光学活性之咯并嗒化合物或其药理容 许盐,其为具有一般式 (式中,R1为表示C1-C6烷基, R2及R3为相同或相异之C1-C6烷基, R4为表示可经卤素取代之苯基或基,A为表示氧原 子)。 2.如申请专利范围第1项之光学活性之咯并嗒 化合物或其药理容许盐,其中R1为C1-C4烷基。 3.如申请专利范围第1项之光学活性之咯并嗒 化合物或其药理容许盐,其中R1为甲基。 4.如申请专利范围第1至3项中任一项之光学活性之 咯并嗒化合物或其药理容许盐,其中R2及R3为 相同或相异之C1-C4烷基。 5.如申请专利范围第1至3项中任一项之光学活性之 咯并嗒化合物或其药理容许盐,其中R2及R3相 同为甲基。 6.如申请专利范围第1至3项中任一项之光学活性之 咯并嗒化合物或其药理容许盐,其中R4为经1至 3个选自氟、氯及溴之取代基所取代之苯基。 7.如申请专利范围第1至3项中任一项之光学活性之 咯并嗒化合物或其药理容许盐,其中R4为经1至 2个选自氟及氯之取代基、且于第2位、第4位及第6 位所选出之取代位置予以取代之苯基。 8.如申请专利范围第1至3项中任一项之光学活性之 咯并嗒化合物或其药理容许盐,其中R4为经1至 2个选自氟及氯之取代基、且于第4位或2,4-位之取 代位置予以取代之苯基。 9.一种光学活性之咯并嗒化合物或其药理容 许盐,其为选自7-(4-氟氧基)-2,3-二甲基-1-[(1S,2S)-2 -甲基环丙基甲基]咯并[2,3-d]嗒, 7-(2,4-二氟氧基)-2,3-二甲基-1-[(1S,2S)-2-甲基环丙 基甲基]咯并[2,3-d]嗒,及 7-(4-氯氧基)-2,3-二甲基-1-[(1S,2S)-2-甲基环丙基甲 基]咯并[2,3-d]嗒。 10.一种用于治疗消化性溃疡、急性或慢性胃溃疡 、胃炎、逆流性食道炎、胃食道反射疾病、消化 不良、胃酸过多症或卓林格-艾利生(Zolingar Elison) 症候群之医药组成物,其为含有如申请专利范围第 1至9项中任一项之光学活性之咯并嗒化合物 或其药理容许盐作为有效成分。 11.一种制备具有下式(I)之光学活性之咯并嗒 化合物或其药理容许盐之方法, (式中,R1、R2、R3、R4及A为表示与下述同义)其为令 具有下列一般式 (式中,R1为表示C1-C6烷基,R2及R3为相同或相异之C1-C6 烷基,Y为表示卤原子)之光学活性之卤咯并嗒 衍生物与具有一般式 R4CH2-A-H (VII) (式中,R4为表示亦可经卤素取代之苯基或基,A为 表示氧原子)之化合物反应。 12.一种制备具有下式(I)之光学活性之咯并嗒 化合物或其药理容许盐之方法, (式中,R1、R2、R3、R4及A为表示与下述同义)其为令 具有下列一般式 (式中,R1为表示C1-C6烷基,R2及R3为相同或相异之C1-C6 烷基,Y为表示卤原子)之消旋体之卤咯并嗒衍 生物与具有一般式 R4CH2-A-H (VII) (式中,R4为表示可经卤素取代之苯基或基,A为表 示氧原子)之化合物反应,其次,以管柱色层分析法 进行光学异构物分离。 |
