4，5二取代γ-丁内酰胺的纯对映体，它们的制备方法和应用

摘要

本发明描述了具有下式的4，5-二取代γ-丁内酰胺的纯对映体， 根据本发明，可用4，5-二取代γ-丁内酰胺纯对映体(I)来制备(⁺)-(3R)，(4S)，(5S)，(7R)-3-羟基-5-α-羟基苄基-1-甲基-4-苯基-吡咯烷-2-酮和它的纯对映体形式的衍生物。

主权项

1、通式(Ⅰ)的4，5-二取代γ-丁内酰胺的纯对映体， 式中 R¹代表具有6-14个碳原子并且至多为五取代的芳基，取代基可以相同或不同，系选自至多各有8个碳原子的烷基、烷氧基和烷硫基，各有6-12个碳原子的芳基、芳氧基和芳硫基，有7-14个碳原子的芳烷基，卤素，三氟甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基，三氟甲硫基，硝基，氰基，羧基，至多有8个碳原子的烷氧基羰基，磺基，苯磺酰基，甲苯磺酰基，至多有8个碳原子的烷基磺酰基，羟基或下式基团， 其中 R³和R⁴可相同或不同，可以是氢，至多有8个碳原子的烷基，有6-12个碳原子的芳基，有7-14个碳原子的芳烷基，至多有7个碳原子的酰基，至多有6个碳原子的烷基磺酰基，苯磺酰基或甲苯磺酰基； R¹或代表自以下的杂环：呋喃基、噻吩基、吡啶基、嘧吡基、吡嗪基、哒嗪基、喹啉基或异喹啉基，这些杂环基可至多为三取代的，取代基可相同或不同，系选自至多各有6个碳原子的烷基、烷氧基或烷硫基，卤素，苯基，硝基，氰基和下式基团， 其中R³和R⁴的定义同前述， R¹或代表至多有10个碳原子并且可被以下基团取代的直链、支链或环状烷基或链烯基，取代基有卤素，有6-14个碳原子的芳基，呋喃基，噻吩基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、喹啉基、异喹啉基，羟基，至多各有6个碳原子的烷氧基和烷硫基，羧基，至多有6个碳原子的烷氧基羰基，磺基，至多有6个碳原子的烷基磺酰基，苯磺酰基，甲苯磺酰基或下式基团， 其中 R⁵和R⁶可相同或不同，可以是氢，至多有8个碳原子的烷基，有6-12碳原子的芳基，有7-14个碳原子的芳烷基，至多有7个碳原子的酰基，至多有6个碳原子的烷基磺酰基，苯磺酰基成甲苯磺酰基，或其中 R⁵和R⁶与氮原子一起形成下述环状基团：吡咯烷子基、哌啶子基、哌嗪子基、吗啉代和硫代吗啉代，这些环将基团可被至多有4个碳原子的烷基或苯基取代， R²代表至多有8个碳原子的直链、支链或环状烷基， 式(1)中，5位的环碳原子有S构型，并且相对于5位上取代基COOR²，4位的取代基R¹有顺式构型。