发明名称 制备螺环-连结的吡咯烷-2,5-二酮衍生物的方法
摘要 本发明涉及制备分子式为<img file="87104818_ab_0.GIF" wi="504" he="415" />的螺环-连接的吡啶烷-2,5-二酮类的新方法,该化合物对醛糖还原酶具有有效的抑制活力并能用来减轻和预防慢性糖尿病并发症。 本发明的工艺对大规模生产来说是一种改进了的而且方便的方法。
申请公布号 CN87104818A 申请公布日期 1988.02.03
申请号 CN87104818 申请日期 1987.07.11
申请人 杏林制药株式会社 发明人 增泽国泰;冈村久也;春日和教;藤森静芳;木下进;松久保浩
分类号 C07D471/20;C07D498/20;C07D513/20 主分类号 C07D471/20
代理机构 上海专利事务所 代理人 王丽川
主权项 1、一个制备以分子式为 <img file="87104818_IMG2.GIF" wi="513" he="419" />(Ⅰ)所代表的螺环一连接的吡咯烷-2,5-二酮类(其中,X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>各自独立地代表一个氢原子、一个卤原子、一个低级烷基或一个低级烷氧基,Y是一个亚甲基、一个氧原子或一个硫原子,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、和R<sub>4</sub>每个独立地代表一个氢原子、一个低级烷基或与跟它们相邻的碳原子组成一个苯环)的方法,其特征在于(该方法)是通过加热分子式为 <img file="87104818_IMG3.GIF" wi="525" he="338" />(Ⅳ)的化合物(其中,Ra是一个低级烷基,X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>、Y、R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>的意义如上)实现的。
地址 日本东京都