| 主权项 |
1﹒一种结构式(I)化合物式中A为N或C ─NH2基;R1为一氢原子或羟基或氨 基,R2为一氢原子,X为一氧原子,m 及n各为0或1且其先决条件为m+n= 1,及生理上可接受之盐类及酯类。 2﹒如请求专利部份第1项之化合物,其中A 为一N基,且R1,R2,X,m及n悉 如请求专利部份第1项中所定义,及其生 理学上可接受之盐类及酯类。 3﹒如请求专利部份第1项之化合物,其中A 为一C─NH2基团且R1,R2,X, m及n悉如请求专利部份第1项中所定义 ,及生理学上可接受之盐类。 4,5-氨基-3,6-二氢-3-[( 2-羟基-1-羟甲代乙氧基]-7H- 1,2,3─三唑并[4,5-d]嘧啶 -7-酮及8-氨基-9-[2-羟基─ 1-(羟甲基))乙氧代甲基]乌嘌呤。 5﹒制备如请求专利部份第1项所定义之结构 式(I)化合物及生理学上可接受盐及酯 类之方法,其包括:令式(Ⅱ)之化合物 (式中Q为一卤原子,且R1,R2, m,n和X定义如请求专利部份第1项) 与一氨化剂(或氢)反应而使氨基取代 移离基Q以产制式(1)化合物(式中A 为─C─NH2基);或(B)藉由氢解 ,水解,溶剂分解以脱除式(Ⅲ)化合物 之保护基式中A,X,R2,m及n定义 如上,且W和W1各为一氢原子或醯基, 芳醯基,芳基甲基或三─C1─,烷基甲 硅烷基保护基,Y为一氢原子醯基,芳醯 基,芳基甲基或三─C1─4烷基甲硅烷 基保护基,且Z为一氢原子或一具─OY 或─NHY通式之基团(其中Y定义如上 )而需至少W,W1及Y中有一为氢原子 ,醯基,芳醯基,芳基甲基或三─C1─ 4烷基甲硅烷基保护基,或(c)转化式 (Ⅳ)化合物或其盐及酯类式中X,R2 ,m及n定义如请求专利部份第1项且M 为一氢原子或羟基或氨基,或一可转化成 上述原子或基团之由原子或氢硫基或硫基 ,且G为一氨基(当M不为氢原子或一羟 或氨基时)或一可转化成氨基之叠氮化物 基团;(d)用一醯还原剂还原通式V化 合物及其盐或酯式中R1,R2)m,n 及X悉如请求专利部份第1项中所定义。 或(e)在强极性溶剂中,藉热缩合作用 , 使式(Ⅵ)化合物:(式中R1定义 如请求专利部份第1项,且T为一氢原子 或醯基,芳醯基,芳基甲基或三─C1─ 4烷基甲硅烷基移离基)与式(Ⅶ),化 合物反应:(式中X,R2,m和n悉如 请求专利部份第1项中所定义;R3为一 氢原子或醯基,芳醯基,芳基甲基或三─ C1─4烷基甲硅烷基之保护基,且A为 一卤原子或醯氧基或芳醯基移离基)反应 ,并以任何所欲之程序任意进行下列任何 一种或多种转化作用;(i)当反得产物 为一硷时,将上述硷转化其成生理学上可 接受之醯加成盐;(ii)当所得产物为 一酸加成盐时,将上述盐转化成母体硷; (iii)当所得产物为一式(I)化合 物或其盐时,将上述化合物或盐转化成其 生理学上可接受之酯;及/或(iv)当 所得产物为通式(I)化合物之酯时,将 上述酯转化成通式(I)化合物之母体化 合物,其生理上可接受盐或一其不同之生 理上可接受之酯。 6﹒供治疗或预防动物之病毒性疾病之药用组 成物,其包含至少一种如请求专利部份第 1项之通式(I)所示活性化合物,以及 1或更多的药学上可接受载体和任意地其 他治疗成份。 |
