| 主权项 |
1﹒如下式化合物或其制药容许盐式中R 1及R"各为氢或低烷基,R1为1─( 1─甲基─3─基)乙基,1─(1 ─乙基─3─基]乙基,1─(1─ 丙基─3─基)乙基,1─(1,2 ─二甲基─3─基)乙基,1─(1 ─甲基─2─苯基─3─基)乙基1 ─(1,5─二甲基─3─基)乙基 ,1─(5─甲基─1─丙基─3─ 基)乙基1─(2,5─二甲基─1─丙 基─3─基)乙基1─(1,2,5 ─三甲基─3─基)乙基1─(1─ 丁基─2─甲基─3─基)乙基1─ (1─异丁基─3─基)乙基1─( 1─甲基─3─基)丙基1─(1─ 乙基─6─甲基─3─基)乙基或1 ─(1─乙基─5─甲基─3─基) 乙基,R2为2─啶甲基;或R1为1 ─甲基─3─基甲基,而R2为3─ (或4─)啶甲基;或R1为1─甲 基,而R2为丁基;或R1为可有一以上 低烷基之基─,啶基─或唑基─ 低烷基,而R2为唑低烷基,低烷 基,四氢啶低烷基而在四氢啶环可有 低烷基,式中A为低次烷基,R3为低烷 基,X为醯余基;或R1为低烷基而 在环有低烷基及低烷氧基,低烷 基而在环有一以上低烷基及卤素, 低烷基而在环有低烷基及芳低烷氧 基或芳低烷基而在环有低烷基, 而R2为基─,啶基─,或唑 基─低烷基。 2﹒依请求专利部份第1项之化合物,其 中R1,R2,A,R3及X各同上,R '及R"各为氢。 3﹒依请求专利部份第2﹒项之化合物, 即(3R,6R)─3─[(R)─1─ [1─甲基─3─基]乙基)─6─ (2─啶甲基)─2,5─二酮或 其制药容许盐。 4﹒如下式化合物或其盐之制法式中R' 及R"各为氢或低烷基,R1为1─(1 ─甲基─31─(1─乙基─3 1─(1─丙基─31─(1,2─ 二甲基1─(1─甲基─2─苯基) 乙基1─[1,5─二甲基1─(5 ─甲基─1─丙基)乙基1─(2,5─ 二甲基─1─丙基─3─基)乙基1 ─(1,2,5─三甲基─3─基) 乙基1─(1─丁基─2─甲基─3 ─基)乙基1─(1─异丁基─3─ 基)乙基1─(1─甲基─3─基) 丙基1─(1─乙基─6─甲基─3 ─基)乙基或1─(1─乙基─5─甲基 ─3─基)乙基,R2为2─啶甲 基;或R1为1─甲基─3─基甲基 ,而R2为3─(或4─)啶甲基;或 R1为1─甲基,而R2为丁基;或R 1为可有一以上低烷基之基─,啶 基─或唑基─低烷基,而R2为唑低 烷基,低烷基,四氢啶低烷基而在 四氢啶还可有低烷基,式中A为低次烷 基,R3低烷基,X为酸余基;或R1为 低烷基而在环有低烷基及低烷氧 基,低烷基而在环有一以上抵烷 基及卤素,低烷基而在环有低烷 基及芳低烷氧基或芳低烷基而在 环有低烷基,而R2为基─,啶基 ─,或唑基─低烷基; 此制法包括: (a)令如下式化合物或其在羧基或胺基之反应 性衍生物或其盐闭环式中A,R'及R"各 同上,R1为可有一以上低烷基之基 ─,啶基─或唑基─低烷基,而与如 下式化合物反应,式中R3及x各同上, 而得如下式化合物式中R1,R2,R' 及R"各同上,R4为氢或胺基保护基, R6为羧基或被保护羧基,而得如下式化 合物或其盐,式中R1,A,R3,R' 及R"X各同上; (C)令如下式化合物还原及X各同上,而得如 下式化合物式中R1,R2,R'及R"各 同上; (b)令如下式化合物或其盐式中R1,A,R 3,R'及R"各同上。 5﹒一种制药组成物,内含制药容许载体及当 作有效成份之如下式化合物或其制药 容许盐; 式中R'及R"各为氢或低烷基,R'为1 ─(1─甲基─3─基)乙基,1─ (1─乙基─3─基)乙基,1─( 1─丙基─3─基)乙基,1─(1 ,2─二甲基─3─基)乙基,1─ (1,甲基─2─苯基─3─基)乙 基1─(1,5─二甲基─3─基) 乙基,1─(5─甲基─1─丙基─ 3─基)乙基1─(2,5─二甲基─1 ─丙基─3─基)乙基1─(1,2 ,5─三甲基─3─基)乙基1─( 1─丁基─2─甲基─3─基)乙基 1─(1─异丁基─3─基)乙基1 ─(1─甲基─3─基)丙基1─( 1─乙基─6─甲基─3─基)乙基 或1─(1─乙基─5─甲基─3─ 基)乙基,R2为2─啶甲基;或R' 为1─甲基─3─基甲基,而R2为 3─(或4─)啶甲基;或R1为1─ 甲基,而R2为丁基;或R1为可有一 以上低烷基之基─啶基─或唑基 ─低烷基,而R2为唑低烷基,低 烷基,四氢啶低烷基而在四氢啶环可 有低烷基,式中A为低次烷基,R3为低 烷基,X为酸余基;或,R1为低烷 基而在环有低烷基及低烷氧基, 低烷基而在环有一以上低烷基及卤素 ,低烷基而在环有低烷基及芳基 烷氧基或芳低烷基而在环有位烷 基,而R2为基─,啶基─,或 唑基─低烷基。 |
