发明名称 9–氯–1,5–苯并 庚因衍生物及其制法
摘要
申请公布号 TW095448 申请公布日期 1988.02.01
申请号 TW076101136 申请日期 1987.03.03
申请人 田边制药股份有限公司 发明人 大石笃郎;中岛宏通;武田干男;长尾拓
分类号 A61K31/395;C07D281/08 主分类号 A61K31/395
代理机构 代理人 何金涂 台北巿大安区敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1﹒一种如下式1,5─苯并庚因衍生物 ,或其制药容许酸加成盐: 式中R1为氢或低烷醯,R2及R3各为 低烷基。 2﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中R 1为氢或C2─5烷醯,R2及R3各为 C1─4烷基。 3﹒如请求专利部份第2﹒项之化合物,其中 R1为氢或乙醯,R2及R3为甲基。 4﹒如申请专利范围第1.2﹒或3﹒项中任 一项之化合物,乃为该化合物之顺式异构 物。 5﹒如申请专利范围第1.2或3﹒项中任一 项之化合物,乃为该化合物之(+)一顺 式异构物。 6﹒如申请专利范围第5﹒项之化合物,即( +)-顺-2─(4-甲氢苯基)-3- 羟基─5-[2-(二甲胺基)乙基]- 9-氯-2,3-二氢-1,5-苯并 庚因-4(5H)一酮或其制药容许醯 加成盐。 7﹒如申请专利范围第5﹒项之化合物,即( +)-顺-2-(4-甲氧苯基)-3- 乙醯氧基-5-[2-(二甲胺基)乙基 ]-9-氯-2,3-二氢-1,5-苯 并庚因-4(5H)-酮或其制药容 许酸加成盐。 8﹒一种如下式1,5-苯并庚因衍生物 或其盐: 式中R'为氢或低烷醉。 9﹒如下式1,5-苯并庚因衍生物,或 其制药容许酸加成盐之制法: 式中R1为氢或低烷醯,R2及R3各为 低烷醯,此制法乃将如下式化合物或其盐 式中R1同上,与如下式化合物或其盐缩 合,式中R2及R3同上,X为卤素,必 要时,再将此产物转变为其制药容许酸加 成盐。 10﹒如下式1,5─苯并庚因衍生物或其 制药容许醯加成盐之制法: 式中R2及R3各为低烷基,R4为低烷 基,此制法乃将如下式化合物或其盐: 式中R2及R3同上,以如下式低烷醯或 其反应性衍生物醯化,R4COOH(Ⅳ )式中R4同上;必要时,再将产物转变 为其制药容许酸加成盐。
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