| 主权项 |
1. 如下式化合物 或其药用合格加酸盐,式中 R1为氢,药用合格阳离子,或 (C1-C6)烷基; A为CH,CF,CCl或N; Y为(C1-C3)烷基,(C1-C3 )卤烷基,环丙基,乙烯基,甲氧基 ,N-甲胺基,P-氟苯基,P-羟 苯基,或P-胺苯基; 或者A为碳且与Y,及A及Y所 附接之碳及氮一起形成五或六员环, 环中可含0,且环上可附接有R3, R3为甲基或亚甲基;及 R2为桥接-二氮杂双环烷基取 代基,择自 式中m为l或2; n为1,2或3;及 P为0或l;及 Q为氢,(C1-C3 )烷基,(C1 -C6)烷氧羰基,或(C1-C6)烷基 -胺基甲醯基。2.根据上述请求专利部份第1.项之 化合 物,其特征为R1及A定义如第1.项 ,Y单独为甲氧基,N-甲胺基,P -氟苯基,P-羟苯基,或P-胺苯 基;或 A为碳,且A与Y,及与A及Y 所附接之碳及氮一起形六员环,该 环可含氧且可附接R',R'为甲基 或亚甲基;及 R2为桥接之二氮杂双环烷基取 代基,择自 式中 m为I或2; n为2或3;及 Q为氢,(C1-C3)烷基,(C1 -C6)烷氧碳基,或(C1-C6)烷基 -胺基甲醯基。3.根据上述请求专利部份第2.项之 化合 物,其特征为R1为氢;A为CH, CF或N,Y为甲氧基,N-甲胺基 ,P-氟苯基,P-羟苯基或P-胺 苯基。4.根据上述请求专利部份第2.项之化合 物,其特征为如下式化合物 式中X1为CH2或0;及Z1为CH2 或C=CH2比。5.根据上述请求专利部份第3.或4.项之 化合物,其特征为R2为8-甲基- 3,8-二氮杂双环[3,2,1] 辛-3-基;1,4-二氮杂双环[ 3,2,2]壬-4-基;9-甲基 -3,9-二氮杂双环[4,2,1 ]壬-3-基;3,9-二氮杂双环 [4,2,1]壬-3-基;9-甲 基-3,9-二氮杂双环[3,3, 1]壬-3-基;2,5-二氮杂双 环[2,2,1]庚-2-基;5- 甲基-2,5-二氮杂双环[2,2 ,1]庚-2-基;1,4-二氮杂 双环[3,3,1]壬-4-基;5 -甲基-2,5-二氮杂双环[2, 2,2]辛-2-基,或2,5-二 氮杂双环[2,2,2]辛-2-基 。6.根据上述请求专利部份第1.项之化合 物,其特征为R2及A定义如第1.项 ; Y为(C1-C3)烷基,(C1-C3 )卤烷基,环丙基或乙烯基;或 A为碳,且与Y,及与A及Y所 附接之碳及氮一起形成六员环,环可 含氧及附接有R1为甲基或亚甲基; 及 R2为桥接之二氮杂双环烷基取 代基,择自 1,4-二氮杂双环[3,2, 2]壬-4-基; 1,4-二氮杂双环[3,3, 1]壬-4-基; 1,4-二氮杂双环(4,2, 2]癸-4-基; 式中Q为氢,(C1-C3)烷基,(C1 -C6)烷氧碳基或(C1-C6)烷基- 胺基甲醯基。7.根据上述请求专利部份第6.项之化 合 物,其特征为该化合物为1-乙基- 6-氟-1,4-二氢-6-(1, 4-二氮杂双环[3,2,2]壬- 4-基)-4-氧-3-奎琳-羧酸 。8.根据上述请求专利部份第1.项之化合 物,其特征为R1定义如第1.项;A 为CH;Y为(C1-C3)烯丙基或环 丙基;及R2为3,8-二氮杂双环 [3,2,1]辛-3-.基; 8-甲基-3,8-二氮杂双环 [3,2,1]辛-3-基; (1S,4S)-2,5-二氮杂双 环[2,2,1]庚-2-基; (1S,4S)-5.甲基-2 5-二氮杂双环[2,2,1]庚- 2-基; 2.5-二氮杂双环[2,2, 2]辛-2-基;或 5-甲基-2,5-二氮杂双环 [2,2,2]辛-2-基。9.根据上述请求专利部份第7.项之 化合 物,其特征为R1为氢。10.根据上述请求专利部份第9 .项之化合 物,其特征为该化合物为1-乙基- 6-氟-1,4-二氢-7-(8- 甲基-3,8-二氮杂双环[3,2 ,1]辛-3-基)-4-氧-3- 奎琳羧酸。11.一种抗菌组合物,其特点系将根据上 述请求专利部份第1.项之化合物与药 用合格载剂混合而得。12.一种制备如下式化合物 之方法 或其药用合格加酸盐式中 R1为氢,药用合格阳离子 或 (C1-C6)烷基; A为CH,CF,CCl或N; Y为(C1-C3)烷基,(C1-C3 )卤烷基,环丙基,乙烯基,甲氧基 ,N-甲胺基,P-氟苯基,P-羟 苯基,或P-胺苯基; 或者A为碳且与Y,及A及Y所 附接之碳及氮一起形成五或六员环, 环中可含0,且环上可附接有R3, R3为甲基或亚甲基;及 R2为桥接-二氮杂双环烷基取 代基,择自 式中 m为l或2; n为1,2或3;及 P为0或1;及 Q为氢,(C1-C3)烷基,(C1 -C6)烷氧羰基,或(C1-C6)烷基 -胺基甲醯基; 本法其特征为令如下式化合物 [式中R1,Y及A定义如上及Hal 为卤基]与式R2H 化合物反应[式 中R2定义如上],及非必要地,将 所形成之式I化合物转成加酸盐。 |
