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1. 通式I之6一芳烯基哒秦酮 其中R1 R1为一苯基或其系一次至三次 经R,OR,SR,SO-R,SO2-R NR2,NH-CO-R,F及/或Cl2所 取代之苯基, R为具1至6个碳原子之烷基, 烯基或具2至6个碳原子之炔基, R2及R3为H或具1至3个碳 原子之烷基, R4及R7各为H或具1至4个 碳原子之烷基且, R5及R6各为H或共同为一C 一C键,其中,更进一步R1可为p 一甲苯基或p一甲氧苯基及其盐类, 只要是R2至R7之基中任一者而不 得为氢。2.a)4,5一二氢一6一(4一甲基硫 一苯乙烯基)一哒秦一3一酮 b)4,5一二氢一6一(3一甲氧一 4一甲基硫一苯乙烯基)一哒秦一 3一酮 c)4,5一二氢一6一(4一甲氧一 3一甲基硫一苯乙基烯)一哒秦一 3一酮 d)4,5一二氢一5一甲基一6一( 4一甲基硫一苯乙烯基)一哒秦一 3一酮 e)4,5一二氢一5一甲基一6一( 4一甲基亚磺醯基一苯乙烯基)一 哒秦一3一酮 f)4,5一二氢一6一(3一甲氧一 4一甲基硫一苯乙烯基)一5一甲 基一哒秦一3一酮 g)4,5一二氢一6一(3一甲氧一 4一甲基亚磺醯基一苯乙烯基)一 5一甲基一哒秦一3一酮 h)4,5一二氢一6一(4一甲氧一 3一甲基硫一苯乙烯基)一5一甲 基一挞秦一3一酮 i)4,5一二氢一6一(4一甲氧一 3一甲基亚磺醯基)一5一甲基一 哒秦一3一酮 j)4.5一二氢一6一(2一氯一4 一甲基硫一苯乙烯基)一5一甲基 一哒秦-3一酮 k)4,5一二氢一5一甲基一6一( 2一氯一4一甲基亚磺醯基一苯乙 烯基)一哒秦一3一酮 1)4,5一二氢一5一甲基一6一( 2一氯一4一甲基磺醯基一苯乙烯 基)一哒秦一3一酮。3.一种制备请求专利部份第1. 项之通式 I之6一芳烯基哒秦酮及其盐类之方 法,其特征为一通式II之羧酸 其中R1至R7具有通式I所示之定义 )或此型羧酸之反应性衍生物与联氨 或一反应性联氨衍生物反应,或通式 Ⅲ之1,2一二酮 (式中R1至R4具有通式I所示之 定义)与联氨及醋酸或醯胼反应, 或一通式Ⅳ之粽 (式中R1至R4具有通式I所示之 定义)与醋酸反应,或一通式V之含 氧化合物与Ⅵ之磷酸盐反应: (其中R至R7具有通式I所示之定 义),及/或通式I之硫醚(式中至 少有一取代基为SR)乃氧化成相对 应之亚风类或风类,且,适当的话, 将一双键导入藉脱氢剂处理所律得通 式I二氢哒秦酮(R5=R7=H) 的4(5)一位置上,及/或通式I 之基础化合物乃藉一酸转化成相关之 酸加成盐。4.制备药学组成物z方法,其特征为一 通式I之化合物及/或其生理上可接 受盐与至少一固体,液体及牛液体载 剂或辅剂而共同转化成合宜之剂量形 成,若适当的话与一或多种其他活性 化合物共同转化。5.药学组成物其特征为含有至 少一种通 式I之化合物及/或一种其生理上可 接受盐。 |
