发明名称 |
芳香ω-烷亚胺基-四氢-6H-1,3-噻嗪-6-酮衍生物的制备和应用 |
摘要 |
本发明是关于芳香性ω-烷亚胺基-四氢-6H-1,3-噻嗪-6-酮的衍生物,制备这些化合物的方法,和它们作为抗焦虑药和降压药的应用。 |
申请公布号 |
CN87101690A |
申请公布日期 |
1987.12.30 |
申请号 |
CN87101690 |
申请日期 |
1987.03.05 |
申请人 |
默里尔多药物公司 |
发明人 |
希布特·马塞尔 |
分类号 |
C07D417/12;A61K31/54;//C07D417/12,279:06,319:20)(C07D417/12,279:06,213:72) |
主分类号 |
C07D417/12 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利代理部 |
代理人 |
张元忠;王杰 |
主权项 |
1、制备通式如下的芳香ω-烷亚胺基-四氢-6H-1,3-噻嗪-6-酮及其药用酸加成盐的方法,<img file="87101690_IMG1.GIF" wi="775" he="338" />式中n为2-5的整数,R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>各为甲基或连在一起形成四亚甲基环或五亚甲基环,X为如下基团,<img file="87101690_IMG2.GIF" wi="1300" he="288" />该方法包括通式如下的3-异硫氰基丙酸的烷基酯与通式如下的烷基胺在溶液中缩合,<img file="87101690_IMG3.GIF" wi="1250" he="319" />式中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、X和n的含义同上,R<sub>3</sub>为有1-4个碳原子的低级烷基,形成通式如下的3-[(N-烷基)硫脲基]丙酸的烷基酯,<img file="87101690_IMG4.GIF" wi="856" he="388" />使该N-芳基-硫脲-烷基酯自动环化,分离得到该芳香ω-烷亚胺基-四氢-6H-1,3-噻嗪-6-酮或其药用盐。 |
地址 |
美国俄亥俄州45215 |