| 发明名称 | 二氯苯胺衍生物的制备方法和用途 | ||
| 摘要 | 本发明提供通式(I)化合物，式(1)中，X，Y，Ar，R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>的定义与说明书所说的相同。本发明所述的化合物对β<SUB>2</SUB>-肾上腺素受体有选择性刺激作用，且对治疗与循环性气道阻塞相关联的疾病和哮喘病和慢性支气管炎有疗效。 | ||
| 申请公布号 | CN86102680A | 申请公布日期 | 1987.10.28 |
| 申请号 | CN86102680 | 申请日期 | 1986.04.15 |
| 申请人 | 格拉克索公司 | 发明人 | 伊恩·弗雷德里克·斯基德莫尔;哈里·芬奇;艾伦·内勒;劳伦斯·哈里·查尔斯·伦兹;伊恩·巴克斯特·坎贝尔 |
| 分类号 | C07C93/14;C07D295/04;A61K31/35;A61K31/395 | 主分类号 | C07C93/14 |
| 代理机构 | 中国专利代理有限公司 | 代理人 | 罗才希 |
| 主权项 | 1、制备通式(Ⅰ)化合物及其生理学上可接受的盐与溶剂化物的方法，其特征在于，通式(Ⅰ)<img file="86102680_IMG2.GIF" wi="1506" he="400" />其中X表示C<sub>3-4</sub>亚烷基或C<sub>3</sub>亚炔基链；Y表示C<sub>1-3</sub>亚烷基链；R<sup>1</sup>与R<sup>2</sup>各表示氢或甲基；而Ar表示苯基基团任意地被氟原子、由氨基选择的基团、C<sub>1-3</sub>烷基、C<sub>1-3</sub>烷氧基、羟基C<sub>1-2</sub>甲基、吗啉代基、羟基或-NHCOR<sup>6</sup>基团所取代，其中R<sup>6</sup>为C<sub>1-3</sub>烷基，或Ar是苯基基团在3-和5-位被上羟基基团所取代；其制备方法包括：(1a)制备式(Ⅰ)化合物，其中R<sup>1</sup>为氢原子时，将通式(Ⅱ)胺类<img file="86102680_IMG3.GIF" wi="1269" he="413" />(其中R<sup>7</sup>为氢原子或保护基团而R<sup>8</sup>为氢原子)与通式(Ⅲ)烷化剂：<img file="86102680_IMG4.GIF" wi="969" he="263" />(其中L为离去基团)进行烷化反应，在需要时，紧接着移去任何存在的保护基团。(1b)制备通式(Ⅰ)化合物其中R<sup>1</sup>为氢原子时，将通式(Ⅱ)胺类，其中R<sup>7</sup>为氢原子或保护基团而R<sup>8</sup>为氢原子或在反应条件下为一组其中可转化的基团，与通式(Ⅳ)化合物<chemistry num="001"><chem file="86102680_cml002.xml" /></chemistry>在有还原剂条件下，进行烷化反应。在需要时，紧接着移去任何存在的保护基团。或(2)将通式(Ⅵ)中间产物：<img file="86102680_IMG5.GIF" wi="1325" he="344" />进行还原反应，其中X<sup>1</sup>是-CH(OH)-或一组在还原反应中可转化的基团；X<sup>2</sup>是-CH<sub>2</sub>NR<sup>7</sup>-或一组在还原反应中可转化的基团；X<sup>3</sup>是-CR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>X-或一组还原反应中可转化的基团，Y与前述定义同或一组在还原反应中可转化的基团；而Ar与前述定义同或一组在还原反应中可转化的基团，X<sup>1</sup>，X<sup>2</sup>，X<sup>3</sup>，X<sup>4</sup>，Y与Ar中至少有一个包含可还原基团，如需要时，紧接着移去任何存在的保护基团。同时如果需要，将生成的通式(Ⅰ)化合物或其盐转化成生理学上可接受的盐或溶剂化物。 | ||
| 地址 | 英国英格兰伦敦 | ||