发明名称 新颖经取代之苯骈咪唑衍生物及其制法
摘要
申请公布号 TW091868 申请公布日期 1987.10.16
申请号 TW074104790 申请日期 1985.10.28
申请人 史克兰法化学试验有限公司 发明人 罗伯.约翰.艾费
分类号 A61K31/44;C07D401/12;C07D401/14 主分类号 A61K31/44
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.结构式(2)化合物或其药学合格盐 (I) 式中, R1-R4为氢,R2及R3中之一 为氢而另一为C1-6烷氧基或经3- 5个氟原子取代之乙氧基,或者R2 与R3一起形成一O(CF2)O-之 基; n为0或1, R5与R6相同或互异而各为C1-6 烷基,或者R5及R6与所连接之氮 原子一起形成 咯啶基,六氢 啶基 或吗福 基;及 R7和R8之一为卤素而另一为氢, 卤素或C1-6烷基。2.根据述请求专利部份第1.项之 化合 物,其中R5和R6均为C1-6烷基 。3.根据述请求专利部份第1.项之化合 物,其中R5和R6与所连接之氮原 子一起形成 咯啶基,六氢 啶基或 吗福 基。4.根据述请求专利部份第2.项之化合 物,其中2-(4-二甲胺基-3- 氯-5-甲基-2- 啶基甲基亚磺 醯基)-5-甲氧基-(1H)-苯 并咪唑或2-(4-二甲胺基-5- 溴-2- 啶基甲基亚磺醯基)-5 -甲氧基-(1H)-苯并咪唑或其 药学合格盐。5.根据述请求专利部份第3.项之化合 物,其为: 2-(5-溴-4-六氢 啶基-2 - 啶基甲基亚磺醯基)-5-甲氧 基-(1H)-苯并咪唑, 2-(3-溴-4-六氢 啶基-2 - 啶基甲基亚磺醯基)-5-甲氧 基-(1H)-苯骈咪唑, 2-(3-氯-4-六氢 啶基-2 - 啶基甲基亚磺醯基)-5-甲氧 基-(1H)-苯骈咪唑, 2-(3-甲基-5-溴-4-六氢 啶基-2- 啶基甲基亚磺醯基) -5-甲氧基-(1H)-苯骈咪唑 , 2-(3氯-5-甲基-4-六氢 啶基-2- 啶基甲基亚磺醯基)- 5-甲氧基-(1H)-苯骈咪唑, 2-(5-溴-4- 咯啶基-2- 啶基甲基亚磺醯基)-5-甲氧基 -(1H)-苯骈咪唑, 2-(3-氯-4- 咯啶基-2- 啶基甲基亚磺醯基)-5-甲氧基 -(1H)-苯骈咪唑, 2-(3-氯-4-吗福 基-2- 啶基甲基亚磺醯基)-5-甲氧基 -(1H)-苯骈咪唑, 2-(3-氯-5-甲基-4- 咯 啶基-2- 啶基甲基亚磺醯基)- 5-甲氧基-(1H)-苯骈咪唑, 2-(3-氯-5-甲基-4-吗福 基-2- 啶基甲基亚磺醯基)- 5-甲氧基-(1H)-苯骈咪唑, 2-(3-氯-5-甲基-4-六氢 啶基-2- 啶基甲基亚磺醯基) -5-(1,1,2,2-四氟乙氧 基-(1H)-苯骈咪唑, 2-(3-氯-5-甲基-4-六氢 啶基-2- 啶基甲基亚磺醯基) -4,5-二氟亚甲二氧基-(1H )-苯骈咪唑, 或其药学合格盐。6.一种药用组合物,其包含结构 式(I) 化合物如上述第1.项请求者及一种药 用盐。7.根据述请求专利部份第6.项之药用 组合物,其中结构式(I)化合物为 2-(4-二甲胺基-3-氯-5- 甲基-2- 啶基甲基亚磺醯基)- 5-甲氧基-(1H)-苯骈咪唑。 2-(4-二甲胺基-5-溴-2- 啶基甲基亚磺醯基)-5-甲氧基 -(1H)-苯骈咪唑, 2-(3-氯-4-吗福 基-2- 啶基甲基亚磺醯基)-5-甲氧基 -(1H)-苯骈咪唑, 或其药学合格盐。
地址 英国