用作心血管剂的3-烷氧基-2-氨基丙胺类化合物

摘要

通式(I)的丙胺类化合物及其异构体，尤其是那些与用星号*标明的手性碳原子有关的对映体和外消旋体。这种丙胺类化合物可用于治疗人类高血压和绞痛。A是吡咯烷、吡啶或吗啉而B是一种芳族杂环、芳族碳环或饱和碳环。

主权项

1、制备下列通式(Ⅰ)所示的丙胺类化合物的方法：式中R¹、R²和R³是低级烷基或R¹是低级烷基而R²和R³连起来形成约为3至7个碳原子的环烷基或者R¹、R²和R³连起来形成约为7顷12个碳原子的多环烷基；m是0或1；A代表形成吡咯烷、哌啶或吗啉环所需的各种原子；Y可任意选自囟素、烷基、环氧基、三氟甲基、羟基，或者当n是2时，也可以在相邻接的两个碳原子上形成亚甲二氧基；n是0、1、2或3；和B代表形成芳族杂环、饱和碳环或芳族碳环所需的各种原子，其中所说的芳族碳环可以是未取代的，也可以被囟素、烷基、烷氧基、三氟甲基、羟基、一烷基氨基、二烷基氨基或亚甲二氧基中任意1个或2个基团所取代；此法包括下列步骤：a.将下列通式(Ⅲ)的氯代化合物与下列通式(Ⅳ)的仲苯胺进行反应：式中R是通式(Ⅰ)中的-(CH₂)_m-C(R¹R²R³)部分，或b.将下列通式(Ⅴ)的苯胺与通式BC-CH₂-LG¹的化合物进行反应：式中LG¹是离去基团；或c.将下列通式(Ⅵ)的酰胺还原：