抗心律不齐剂

摘要

一种如下式的化合物或其药物上可接受的盐：分子式(I)中各取代基的定义见说明书。

主权项

1、一种制备下式化合物或其药物上可接受的盐的方法，其中“Het”是从(a)一个具有分别由1-4个碳原子的烷基和氨基选择的1个或2个取代基随意取代的3-或4-吡啶基，(b)有氨基取代基的2-吡啶基，(c)有1个或2个1-4个碳原子烷基随意取代的2-咪唑基，(d)有硝基，或硝基N-氧化物取代的2-，3-或4-吡啶基，或有式-NHCOO(1-4个碳原子烷基)取代的2-，3-或4-吡啶基中选择；R从(a)-NHSO₂R³其中R³是1-4个碳原子的烷基，3-7个碳原子的环烷基或-NR¹R²其中R¹和R²各为氢或1-4个碳原子烷基，(b)-SO₂NR¹R²其中R¹和R²如上述定义，(c)硝基，(d)氨基(e)乙酰氨基中选择；和X是从式-(CH₂)_m其中m为1-4的整数，-CO(CH₂)_n或-CH(OH)(CH₂)_n其中n是1，2或3中选择，其特征在于：(i)式(Ⅲ)化合物与式(Ⅳ)化合物反应：其中R和X如式(Ⅰ)定义及Q是离去基，其中“Het”如式(Ⅰ)定义；(ii)式(Ⅶ)化合物与式Het-Q¹化合物起反应：其中R和X如式(Ⅰ)定义；其中“Het”如式(Ⅰ)定义及Q¹是离去基；(iii)式(Ⅷ)化合物与式(Ⅳ)化合物起反应，产生式(Ⅰ)化合物，其中X仅是-CH(OH)CH₂-，其中R如式(Ⅰ)定义，其中“Het”如式(Ⅰ)定义，(Ⅳ)式(Ⅸ)化合物与甲醛及式Ⅳ的哌嗪反应，产生式(Ⅰ)的化合物，其中X仅是-CO(CH₂)₂-其中R如式(Ⅰ)所定义其中“Het”如式(Ⅰ)所定义(Ⅴ)式(Ⅰ)化合物，其中X和“Het”如式(Ⅰ)定义及R是氨基，与适当的磺酰胺或式(1-4个碳原子烷基、SO₂)₂O或R³SO₂·Q，其中R³是1-4个碳原子烷基，3-7个碳原子环烷基，-NH(1-4个碳原子烷基)或-N(1-4个碳原子烷基)₂及Q是离去基团的化合物起反应，产生式(Ⅰ)化合物，其中R是-NHSO₂R³，其中R³如式(Ⅰ)定义。(Ⅵ)还原式(Ⅰ)化合物，其中R和X如式(Ⅰ)定义及“Het”是硝基取代的2-，3-或4-吡啶基，或它们的N-氧化物，产生式(Ⅰ)的相应化合物，其中“Het”是氨基取代的2-，3-或4-吡啶基；(Ⅶ)还原式(Ⅰ)化合物，其中R和“Het”如式(Ⅰ)定义及X是-CO(CH₂)n-其中n如式(Ⅰ)定义，产生相应的式(Ⅰ)化合物，其中X是-CH(OH)(CH₂)n-；(Ⅷ)还原式(Ⅰ)化合物，其中X和“Het”如式(Ⅰ)定义及R是硝基，产生相应的式(Ⅰ)化合物，其中R是氨基，(Ⅸ)水解式(Ⅰ)化合物，其中R和X如式(Ⅰ)定义及“Het”是有式-NHCOO(1-4个碳原子烷基)基取代的2，3-或4-吡啶基，产生相应的式(Ⅰ)化合物，其中“Het”是氨基取代的2-，3-或4-吡啶基，或(X)水解式(Ⅰ)化合物，其中X和“Het”如式(Ⅰ)定义及R是乙酰氨基，产生相应的式(Ⅰ)化合物，其中R是氨基；继方法(i)-(x)之后，可以随意地将式(Ⅰ)转化成药物上可接受的盐。