METHOD FOR THE PREPARATION OF A MACROMOLECULAR CARRIER LOADED WITH A BIOLOGICALLY ACTIVE SUBSTANCE, PRODUCT THUS OBTAINED AND USE THEREOF.

摘要

Procédé de préparation d'un support chargé d'une substance lipophile biologiquement active à base d'une lipoprotéine de faible densité (LDL) reconstituée, où 1) la LDL est lyophilisée en présence d'un agent protecteur; 2) la LDL lyophilisée est extraite à l'aide d'un solvant organique; 3) la substance biologiquement active solubilisée dans un solvant est incubée avec la LDL extraite; on provoque l'évaporation du solvant et la LDL reconstituée est solubilisée dans un tampon aqueux. La substance biologiquement active non incorporée est séparée du complexe LDL. Ce procédé se caractérise par le fait que dans l'étape 1) l'agent protecteur est un monosaccharide, un disaccharide, un polysaccharide soluble dans l'eau, un alcool de sucre ou un mélange de ces composés et dans l'étape 3) l'extrait obtenu pendant l'extraction de la LDL lyophilisée est éventuellement mélangé à la substance lipophile biologiquement active solubilisée dans un solvant organique et ce mélange est ensuite incubé avec la LDL. Les agents protecteurs préférés sont le sucrose, le glucose et le fructose. La LDL reconstituée obtenue par ce procédé présente des propriétés analogues à la LDL naturelle in vitro et in vivo.