发明名称 1,3–二硫–烯五圜–2–亚基衍生物及其制法
摘要
申请公布号 TW088950 申请公布日期 1987.07.16
申请号 TW074102397 申请日期 1985.06.03
申请人 万有制药股份有限公司 发明人 土谷义己;中道京子;平山幸夫;吉槷润治;松本郁男;美浓信幸;綦田薰
分类号 A61K31/385;C07D339/06 主分类号 A61K31/385
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1.-1,3-二硫-烯五圜-2-亚基 衍生物之结构式如下: 其中R和R'每一个可能是相同或不 同,为一较低烷基,一较低级烷烯 基、一环烷基、一较低级烷氧烷基、 或一经取代或未经取代芳香基,芳烷 基或杂环基或R和R'连接在一起形 成一经取代或未经取代次乙基或三亚 甲基。2.依请求专利部份第1.项之衍生物,其 中每一个R和R'是甲基、乙基、丙 基、异丙基、丁基、异丁基、特丁基 、戊基、己基、乙烯基、2-甲基乙 烯基、环戊基、环己基、乙氧基甲基 、2-甲氧基乙基、3-乙氧基丙基 、3-丙氧基丙基、2-乙氧基丁基 、或一苯基、基、苯甲基、 甲基 、 喃基、 嗯基、 咯基、咪唑基 、 啶基、 基、 基、 基 或苯并咪唑基其中可能会有卤素、羟 基、较低级烷基、较低级烷氧基、硝 基、氰基、或较低级烷氧羰醯基取代 ,或R和R'连接在一起形成次乙基 或三亚甲基其中可能会被较低级烷基 、苯甲基、 甲基、苯基或 基取代 。3.生产具下列结构式之1,3-二硫- 烯五圜-2-亚基衍生物之方法: (其中每一个化合物之R和R'可能 相同或不同,可能为一种较低级烷基 ,一较低级烷烯基、环烷基、一较低 级烷氧烷基,或一经取代或未经取代 之芳香基,芳烷基或杂环基,或R和 R'连接在一起形成一经取代或未经 取代之次乙基或三亚甲基,此方法包 括令其结构式Ⅱ之--二酮类与一 具结构式Ⅲ之-二硫-烯五圜甲硫基 盐,在极性溶剂或非极溶性剂或其混 合物以及硷存在下并在0℃至该溶剂 之沸点之温度范围内起反应, 其中R和R'如上面所定义,假使需 要可用一适宜之保养基保护之, 其中R2为一较低级烷基或一芳烷基 ,X为阴离子残留基,假使需要,可 将保护基移除。4.一用以治疗肝脏疾病之制药组 成,包 括在请求专利部份第1项内所指之一 1,3-二硫-烯五圜-2-亚基衍 生物之一有效量和一制药上可接受之 载质(carrier)和稀释剂(diluent)。
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