N-苯基-4-苯基-1-哌嗪甲脒的制备方法及它们的作为抗心律失常药的用途

摘要

具有结构式为其中R，R¹，R²，R³，R⁴和R⁵如说明书所定义的化合物及其互变异构体作为抗心律失常药是有用的。

主权项

1、一种制备结构式为的化合物以及其互变异构体，药物学上可接受的酸加成盐和酯的方法，其中：R，R1和R2为各自独立的氢，囟，低级烷基，低级烷氧基，-CF3或-NO2，R3为氢，低级烷基，低级烷基-OH，烷基或低级链烯基，以及R4和R5为各自独立的氢，卤、低级烷基，低级烷氧基，-OH，-CF3 低级烷基，这方法包括下列任何一种：(a)将一种结构式为的化合物，其中R，R1和R2是和上述定义一样的，且X为一个离去基团，与一种结构式为的1-苯基-哌嗪化合物，其中R4和R5是和上述定义一样的进行缩合，以形成一种结构式Ⅰ的化合物，其中R3为氢，或(b)将一种结构式为的化合物，其中R，R1和R2是和上述定义一样的，R3为低级烷基，低级烷基-OH，烷基或低级链烯基与一种结构(4)的1-苯基哌嗪化合物，且X为一个离去基团进行反应以形成一种结构式I的化合物，其中R3为低级烷基，低级烷基-OH，烷基或低级链烯基，或(c)使一种结构式I的化合物，其中R4或R5为-OH和/或R3为低级烷基-OH酯化以形成相应的链烷酰衍生物，或(d)使一种结构I的化合物，其中R3为氢，酰化以形成一种结构式I的化合物，其中R3为烷基，或(e)将结构式Ⅰ的一种化合物游离碱转化为一种药物学上可接受的酸加成盐，或(f)将一种结构式Ⅰ的一种化合物的盐转化为相应的游离碱。