| 发明名称 | 杂环化合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物或其盐的制备方法。式中R代表氢或氟，R<SUP>1</SUP>代表3-吡啶基，4-吡啶基或6-吡啶基，该化合物显示影响精神的活性，可用作抗抑郁药物。 | ||
| 申请公布号 | CN86107819A | 申请公布日期 | 1987.06.10 |
| 申请号 | CN86107819 | 申请日期 | 1986.11.14 |
| 申请人 | 约翰韦恩兄弟有限公司 | 发明人 | 约翰·莱休普·阿奇博尔德;特伦斯·詹姆斯·沃德 |
| 分类号 | C07D401/12;A61K31/445;//(C07D401/12,211:58,213:82) | 主分类号 | C07D401/12 |
| 代理机构 | 中国专利代理有限公司 | 代理人 | 罗宏 |
| 主权项 | 1、制备下式化合物或其盐的方法，<img file="86107819_IMG2.GIF" wi="1250" he="313" />其中R代表氢或氟，R<sup>1</sup>代表3-吡啶基，4-吡啶基或6-喹啉基，本方法包括：(a)使式(Ⅲ)化合物与式Ⅲ<sub>a</sub>化合物反应<img file="86107819_IMG3.GIF" wi="875" he="275" />其中R如上所定义，W代表一个离去基团或式OSO<sub>2</sub>OR<sub>2</sub>的基团，其中R<sup>2</sup>是<img file="86107819_IMG4.GIF" wi="863" he="275" />式Ⅲ<sub>a</sub>为：<img file="86107819_IMG5.GIF" wi="1119" he="231" />其中R<sup>1</sup>如上所定义；(b)使式(Ⅳ)化合物与式(Ⅳ<sub>a</sub>)化合物或式(Ⅳ<sub>b</sub>)化合物反应<img file="86107819_IMG6.GIF" wi="1188" he="275" />其中R如上所定义，式Ⅳ<sub>a</sub>为：OCNCOR<sup>1</sup>(Ⅳ<sub>a</sub>)式Ⅳ<sub>b</sub>为：H<sub>2</sub>NCONHCOR<sup>1</sup>(Ⅳ<sub>b</sub>)其中R<sup>1</sup>如上所定义，或c)用含有-COR<sup>1</sup>基团的酰化剂将下式化合物酰化，<img file="86107819_IMG7.GIF" wi="1063" he="294" />其中R如上所定义，或d)还原下式化合物<img file="86107819_IMG8.GIF" wi="1475" he="663" />其中R和R<sup>1</sup>均如上所定义，B<img file="86107819_IMG9.GIF" wi="43" he="78" />是阴离子，或e)在镍催化剂存在下，使下式化合物<img file="86107819_IMG10.GIF" wi="600" he="288" />(其中R如上所定义)；与如上所定义的式(Ⅳ)化合物反应，或f)将式(Ⅰ)碱性化合物转化成酸加成盐或季铵盐；或g)将式(Ⅰ)化合物的酸加成盐转化成游离碱形式。 | ||
| 地址 | 英国伯克郡梅登黑德·塔普劳·亨特库姆径南 | ||